药理学问答题总结分析报告.docVIP

药物进入机体后，要经历哪些体内过程？这些过程对药物的作用有何意义？ 吸收：药物只有经吸收后才能发挥全身作用。 分布：药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程。 代谢：是药物在体内消除的重要途径。 排泄：药物及代谢产物主要经尿排泄，其次经粪排泄。 挥发性药物主要经肺随肺呼出气体排泄。药物的汗液和乳液排泄也是药物的排泄途径。 一级动力学t1/2的意义？ ①根据半衰期可确定给药间隔时间。一般半衰期长，给药间隔时间长；半衰期短给药间隔时间短。通常给药间隔时间约为一个半衰期。②根据t1/2可以预计连续给药后达到稳态血浆药物浓度的时间和停药后药物从体内消除所需的时间。 传出神经的受体及分布？不同受体兴奋产生的效应如何？ 乙酰胆碱受体：M受体，分布于副交感节后纤维支配的效应器的细胞膜上。M受体激动可使腺苷酸环化酶活性抑制，并可激活钾离子通道或抑制钙通道；N受体，分布于神经节和神经肌肉接头。 激动时骨骼肌收缩，儿茶酚胺释放，中枢神经接头前控制神经递质释放。 肾上腺素受体：分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器的细胞膜上。 α受体：α1受体激动可激活活磷脂酶，增加第二信使IP3和DAG形成而产生效应；α2受体激动可抑制腺苷酸环化酶，由此使cAMP减少； β受体：激动后均能兴奋腺苷酸环化酶，是cAMP增加。 简述毛果芸香碱的药理作用。 1.缩瞳：激动瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。2.降低眼内压：通过缩瞳作用使虹膜向中心拉近，虹膜根部变薄，使前房角间隙扩大，房水易于回流，使眼内压下降3.调节痉挛：激动睫状肌M受体，使睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，故不能将远处物体成像在视网膜上，视远物模糊，适于视近物，此现象称调节痉挛。4.促进腺体分泌：汗腺、唾液腺分泌最明显。5.兴奋平滑肌。 易逆性抗胆碱酯酶药可用于什么疾病的治疗？ ①重症肌无力②腹气胀和尿潴流③青光眼④（阿托品等药物中毒）解毒⑤阿尔茨海默病。 有机磷中毒的机理及中毒表现？解救药物？解救原则？ 中毒机理：有机磷酸酯类与胆碱酯酶生成难以水解的鳞酰化胆碱酯酶，使酶失去水解Ach能力，导致大量Ach积聚。 急性中毒表现：①M样中毒症状：如缩瞳、视力模糊、流涎、出汗、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、支气管平滑肌收缩。②N样中毒症状：如即震颤、抽搐、肌无力甚至麻痹、心动过速、血压升高等。③中枢症状：如先兴奋后抑制、出现头痛、头晕、不安、失眠、昏迷、呼吸和循环衰竭等。轻度中毒以M样症状为主；中度中毒同时出现M和N样症状；重度中毒除出现M和N样症状外，还出现中枢症状。 解救药物：氯解磷定、碘解磷定； 解救原则：1联合用药：M受体阻断药与乙酰胆碱复活药合用，疗效好；2尽早用药：阿托品、抗胆碱酯酶药应及早使用；3足量用药：阿托品用量必须足以拮抗Ach大量积聚所引起的症状、AchE复活药足量使N样中毒症状全部消失；4重复用药：为彻底清除毒物，以巩固疗效。 简述新斯的明的药理作用和临床应用? 新斯的明可抑制乙酰胆碱酯酶活性而发挥拟胆碱作用，兴奋mn胆碱受体，其对腺体、眼、心血管即支气管平滑肌作用弱；对骨骼肌、胃肠平滑肌作用强。临床上主要用于治疗重症肌无力，还可以用于减轻手术或其他原因引起的腹气胀及尿潴留，阵发性，室上性，心动过速，竞争性神经肌肉阻滞药过量时的解救。 阿托品解救有机磷中毒时的作用特点？ 1能直接对抗大量乙酰胆碱引起的M样症状作用迅速2部分缓解中毒的中枢神经症状3临床用药量可超过极量所限视中毒深浅定4不能使被抑制的胆碱酯酶复活对中重度中毒必须配合应用胆碱酯酶复活药 简述阿托品有哪些药理作用及主要临床应用．? 药理作用：①抑制腺体分泌②扩瞳，升高眼内压，调节麻痹③松弛内脏平滑肌④扩张血管改善微循环作用⑤解除迷走神经对心脏的抑制⑥中枢兴奋作用 临床应用：①解除平滑肌痉挛，可用于各种内脏绞痛，如胃肠绞痛。②制止腺体分泌?用于全身麻醉前给药③眼科应用，用于虹膜睫状体炎。④抗心率失常，用于各种迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓，房室阻滞等缓慢性心律失常。⑤抗休克，可用于多种感染中毒性休克。⑥解救有机磷酸酯类中毒及毒覃中毒． 9.比较阿托品，山莨菪碱，东莨菪碱的作用特点及应用？ 阿托品 山莨菪碱 东莨菪碱 中枢作用 治疗量青岛兴奋延髓及高级中枢，大剂量可转为抑制 兴奋作用很弱 治疗剂量即可有抑制作用 腺体分泌 抑制 抑制唾液分泌和扩瞳作用作用仅为阿托品的1/20-1/10 抑制，较阿托品强 眼 扩瞳，升眼压内压，调节麻痹 较阿托品弱 心脏 加快心率 血管系统 治疗量无明显作用，完全拮抗胆碱作用 松弛平滑肌扩张小血管改善微循环 较弱 大剂量可解微循环痉挛 选择性阿托品高 应用 接触平滑肌痉挛，制止腺体分泌，眼科，缓解性心律市场，抗休克，解