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药理问答题
1、药物的不良反应有哪些?请举例说明
答:副反应药物在治疗剂量时出现的与用药目的无关的作用,由药物的选择性低,作用范围广泛引起。如阿托品在解除痉挛时出现的口干等作用;
毒性反应药物剂量过大、用药时间过长或机体对药物敏感性过高时产生的危害性的反应。如强心苷的心脏毒性反应
变态反应指机体受药物刺激后发生的一场免疫反应。见于少数过敏体质病人,是否发生与用药的剂量无关,反应性质不尽相同且不可预知,结构相似的药物还可发生交叉反应。如青霉素的过敏反应。
后遗效应停药后血药浓度已经降至阈浓度以下时残存的药理效应。如长期使用糖皮质激素,停药后出现的肾上腺皮质功能低下。
继发反应指药物治疗作用所引起的不良后果,又称治疗矛盾。如长期使用四环素引起的二重感染。
三致反应药物损伤DNA、干扰DNA复制所引起的基因变异或染色体畸变为致突变,基因突变发生在胚胎生长细胞可致畸,如沙利度胺。药物造成染色体损伤,使抑癌基因失活或原癌基因激活,导致正常细胞转化为癌细胞的作用为致癌。
2、举例说明药物的作用机制★
答:理化性质的改变主要是改变周围环境的理化性质。如口服碳酸氢钠碱化尿液,促进巴比妥类等酸性药物的排泄;
参与或干扰细胞代谢过程补充生命代谢物质以治疗相应缺乏症,如铁剂治疗缺铁性贫血;
影响自体活性物质激素、神经递质、自体活性物质如前列腺素、组胺等在维持和调整机体生理功能方面起了重要作用;
影响酶的活性如新斯的明抑制胆碱酯酶,用于治疗重症肌无力;
影响细胞膜离子通道奎尼丁可阻滞钠通道,治疗心律失常;
影响免疫功能如环孢素能选择性抑制T细胞的增殖与分化,具有抗排异作用;
受体机制药物与受体产生各种作用,药物与受体的作用及作用后的信号转导过程是药物作用机制的中心内容。
影响核酸代谢核酸是控制蛋白质合成机细胞分裂的生命物质,许多抗癌药是通过干扰细胞DNA或RNA代谢过程而发挥作用。
非特异性作用一些药物并无特异性作用机制,其药物主要与其理化性质有关。如消毒仿佛要对蛋白质的变形作用。
3、何为第一信使、第二信使和第三信使?其主要作用是什么。
答:第一信使—在细胞外的、能与细胞表面受体结合并将受体激活和引起细胞内信号转导级联反应的信号分子。实际上就是配体。有激动剂和拮抗剂两大类。其化学性质是离子或蛋白质等。
第二信使—配体与受体结合后并不进入细胞内,但间接激活细胞内其他可扩散,并能调节调节信号转导蛋白活性的小分子或离子。如钙离子、环腺苷酸、环鸟苷酸、环腺苷二磷酸核糖、二酰甘油、肌醇-1,4,5-三磷酸、花生四烯酸、磷脂神经酰胺、一氧化氮和一氧化碳等。第二信使为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子,第二信使将获得的信息增强,分化,整合并传递给效应器才能发挥特定的生理功能或药理效应。
第二信使在激活特定蛋白激酶的同时,也能激活一类特定的核蛋白质.被磷酸化的核蛋白识别靶基因上的特定调节序列并与之结合,引起基因转录的变化.这类核蛋白是在胞浆内合成后进入细胞核内,发挥着信使作用,是为传递生命信息的第三信使。
4、试述药物的相互作用与临床用药的关系。
答:药动学作用
影响吸收—通过改变胃肠道PH,形成络合物,影响胃排空和肠蠕动加快或延缓吸收;
与血浆蛋白竞争结合—与血浆蛋白结合率高的药物易受其他药物置换与血浆蛋白结合而致作用加强;
影响生物转化—肝药酶诱导剂能增加经肝转化药物的消除而使药效减弱;
影响排泄—弱酸性或弱碱性药物咋肾小管内可通过简单扩散重吸收,尿液的PH可影响他们的解离度。
药效学作用
协同作用—联合用药后作用是分别作用的代数和或大于他们分别作用的代数和。
拮抗作用—联合用药后使原有的效应减弱,小于他们分别作用的总和。
5、传出神经根据释放的递质不同分为几类?各类分别包括哪些神经?
答:胆碱能神经包括全部交感神经和副交感神经的节前纤维、复交感神经的节后纤维、极少数交感神经的节后纤维、运动神经。
肾上腺素能神经包括大多数交感神经节后纤维。
6、传出神经系统药物的基本作用方式有哪些?
答:直接与受体结合,许多药物作为胆碱受体或肾上腺素受体的激动剂或递质拟似药、拮抗剂或阻断剂来发挥作用;
影响递质生物合成,如抑制DA和NA合成卡比多巴;
影响递质转化,有些药物可抑制胆碱酯酶活性,妨碍乙酰胆碱水解,使突触间隙乙酰胆碱浓度增加而间接地产生胆碱受体激动作用;
影响递质的贮存和释放,有些药物影响地址的贮存,如利血平抑制去甲肾上腺素能神经末梢对去甲肾上腺素的主动摄取,使囊泡递质的贮存减少甚至耗竭,而产生抗去甲肾上腺素能神经作用。还有些药物可以促进递质的释放,如麻黄碱可促进去甲肾上腺素的释放。
7、除神经支配的眼睛滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别会出现什么结果?为什么?
答:毛果芸香碱用于去神经的眼可产生缩瞳、降低眼压和调节痉挛的作用。因为该药可以直接激动眼部的M的受
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