第五章 传出神经系统药理概论 一、传出神经的解剖分类 二、传出神经突触 突触:突触是传出神经系统完成传递信息的重要结构。 突触由突触前膜、突触间隙、突触后膜三部分组成。 突触前膜:神经末梢靠近间隙的细胞膜称突触前膜,前膜是神经递质合成、贮存、释放的部位。 突触后膜: 效应器或次一级神经元靠近的 细胞膜称突触后膜,后膜上有与递质相结合 受体。 突触间隙: 前膜与后膜间的空隙,间隙宽约有15~1000nm,间隙内存在有递质及灭活递质的酶。 三、传出神经系统的递质 递质 transmitter :递质是由神经末梢膨体内合成、贮存、前膜释放。 当神经冲动到达末梢时,从末梢释放的一种化学传递物称为递质. 递质传递神经的冲动和信号,与受体结合产生效应。或被酶所灭活。 四、传出神经按递质分类 根据神经末梢所释放的递质不同, 传出神经分为 胆碱能神经 去甲肾上腺素能神经 1、胆碱能神经 1 全部交感和副交感神经节前纤维; 2 全部副交感神经节后纤维; 3 运动神经; 4 极少数交感神经节后纤维:汗腺、 肾上腺髓质。 2、去甲肾上腺素能神经 绝大部分交感神经节后纤维 五、传出神经系统的受体 一)受体命名 根据递质选择性与受体结合的不同而命名。 1、胆碱受体 acetylcholine receptor :能选择性与Ach相结合的受体。 2、肾上腺素受体 adrenoceptor :能选择性与NA、AD相结合的受体。 二 受体分型 1、胆碱受体 1 M 胆碱受体 毒蕈碱受体,Muscarine receptor,M受体 M受体分为五种亚型,称为M1、M2、M3、M4、M5。 M受体: 心脏:抑制,四负:窦房结、心房,房室结、心室 腺体:汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺,分泌增加。 眼睛:瞳孔、睫状肌收缩。 胃肠平滑肌:兴奋时收缩,蠕动增加,括约肌松弛。 膀胱逼尿肌:兴奋时收缩,蠕动增加,括约肌松弛。 支气管平滑肌:兴奋时收缩。 2 N 胆碱受体(烟碱受体,Nicotine receptor N1受体 NN受体 :神经节N受体 N2受体 NM受体 :骨骼肌神经肌肉接头N 受体。N2受体激动时,骨骼肌兴奋收缩。 2、肾上腺素受体 1 ? 受体 ?1 受体:皮肤、粘膜血管,内脏血管, ?1受体激动时血管收缩;冠状血管收缩; 胃肠平滑肌松弛。 突触前膜:激动时负反馈抑制NA的释放。 ?2受体 突触后膜(20%):皮肤、粘膜血管收缩, 胃、肠平滑肌松弛,脂肪分解。 2 ? 受体 ?1受体:心脏, ?1受体激动时心脏兴奋性增加, 心收缩力加强,传导加快,心率加快,心输出量 增加。 ?2受体: 支气管平滑肌、冠状血管、骨骼肌血管的?2受体激动时均表现为扩张。 3、多巴胺受体(DA 1 中枢DA 2 外周DA:受体激动时肠系膜血管、肾 血管、冠状血管扩张。 六、传出神经系统药物的基本作用及分类 (一)基本作用 1.直接作用于受体: 药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合,产生的效应与神经末梢释放递质的效应相似,称为激动药。 药物与受体结合后不产生或较少产生拟似递质的作用,并妨碍递质与受体结合,从而 产生递质相反的作用,称为阻断药或拮抗药。 2.影响递质 1 影响递质释放 ①促进递质释放如麻黄素,间羟胺等。 ②抑制递质释放如可乐定,碳酸锂等。 2 影响递质转运和贮存, 如利血平等。 3 影响递质的转化,如胆碱酯酶(AchE)抑制药新斯的明,有机磷酸酯类等。 二)分类 激动药 拮抗药 1、胆碱受体激动药 1、 胆碱受体阻断药 1 M受体激动药:毛果芸香碱 1 M受体阻断药 ①非选性M受体阻断药:阿托品 ② M1受体阻断药:哌仑西平 2、抗AchE药:新斯的明 2、AchE复活药:解磷定 3、肾上腺受体激动药 3、肾上腺受体阻断药 1 ?受体激动药 1 ?受体阻断药 ① ? 1 ? 2 受体激动药:去甲肾上腺素① ? 1 ? 2 受体阻断药: 酚妥拉明 ② ? 1受体激动药:去氧肾上腺素 ② ? 1 受体阻断药:哌唑嗪 ③ ? 2 受体激动药:可乐定 ③ ? 2 受体阻断药:育亨宾 2 ? 、?受体激动药:肾上腺素 3 ?受体激动药 2 ?受体阻断药 ① ?1、?2受体激动药:异丙肾上腺素 ① ?1、?2受体阻断药: 普萘洛尔 ② ?1受体激动药:多巴酚丁胺 ② ?1 受体阻断药:阿替洛尔 ③ ?2 受体激动药:沙丁胺醇 ③ ?2 受体阻断药:布他沙明 3 ? 1、 ? 2 、 ?1、?2受体阻断药: 拉贝洛尔 The end! * * 神经系统 中枢神经 周围神经 传入神经 传出神经 感受器 中枢神经 效 应 器 传入神经 传
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