缓释制剂虽然减少了服药次数,但是不能达到在服药间隔保持平稳的血药浓度,并且其药代动力学易受胃肠道环境(如胃肠道动力与排空速度,胃肠道pH,与食物共同服用,患者年龄)的影响,血药浓度的可预计性较差,胃肠道环境对缓释剂的血药浓度有非常大的影响。 三、缓释、控释制剂的比较 为了延缓药物在胃肠的吸收,较早开发的是缓释制剂。缓释制剂是普通剂型与控释剂型之间的过渡形式。 尽管缓释制剂在普通制剂基础上,药物释放相对延缓,药释时间相对延长,但是这种剂型药物延缓释放不稳定,药释时间无严格控制,故与控释药物有本质的区别,二者的有效生物利用度的高低,药效的长短强弱,副作用的多少,大小皆不相同。 由于体内吸收、 分布、 代谢排泄平衡及影响因素,控释剂型更严格,更全面地针对体内诸多影响因素,故更符合药物充分利用规律。 先进的控释给药系统完全可以替代静脉滴注给药,并以疗效高、副作用小,安全方便很受医患者的欢迎。 1、释药速率模型 控释制剂尽可能使药物释放接近 “0” 级药代动力学,即单位时间释放固定量的药物,同时使药物的释放更加具有可预见性,不受胃肠道动力,pH值,患者年龄以及是否与食物同服等因素的影响。 缓释制剂(ERP或SRP) 释药规律 缓释释药速率不稳定,释药过程服从一级速率方程式或Higuchi方程。 1、
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