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喹诺酮类药物作用的生理和遗传的分子机制.pdf
药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 12, 47 (8): 969 977 ·969 ·
·综述·
诺酮类药物作用的生理和遗传的分子机制
龙泉鑫, 何 颖, 谢建平*
(西南大学生命科学学院现代生物医 研究所, 三峡库区生态环境与生物资源省部共建国家重点实验室, 重庆 4007 15)
摘要: 氟喹诺酮类 物是目前使用最广泛的广谱抗生素, 占据了全球抗生素类 物市场约18%的份额。其杀
菌快速, 而且具备大量的衍生物库, 为药物更新换代提供了良好的基础。但这些衍生物在杀菌的速度、代谢过程
中对氧需求、对蛋白合成的依赖性等方面的差异很大。从药物作用后细菌分子遗传层面的应答特征揭示各类衍
生物的深层次作用机制, 可以为寻找更有效的新喹诺酮类 物提供坚实基础。SOS 应答、毒素-抗毒素系统, 细
菌程序性死亡、染色体片段化以及活性氧簇等新机制可能不同程度参与了喹诺酮类药物的杀菌过程。本文重点
介绍喹诺酮作用的 “二步特征”。该特征的引入有助于理解不同喹诺酮类 物的杀菌特征, 也有助于开发新的
喹诺酮类药物。
关键词: 喹诺酮类药物; SOS 应答; 毒素-抗毒素系统; 细菌程序性死亡; 染色体片段化; 活性氧簇
中图分类号: R978.1; R963 文献标识码: A 文章编号: 05 13-4870 (20 12) 08-0969-09
The molecular physiological and genetic mechanisms
underlying the superb efficacy of quinolones
*
LONG Quan-xin, HE Ying, XIE Jian-ping
(Institute of Modern Biop harmaceuticals, State Key Laboratory Breeding Base of Eco-Environment and Bio-Resource of the
Three Gorges A rea, School of Lif e Sciences, Southwest University, Chongqing 400715, China)
Abstract: The fluoroquinolones are the most widely used broad-spectrum antibiotics, accounting for 18%
of global antibacterial market share. They can kill bacteria rapidly with variety of derivatives available.
Different quinolones vary significantly in rate and spectrum of killing, oxygen requirement for metabolism and
reliance upon protein synthesis. Further understanding the sophisticated mechanisms of action of this important
antibiotic family based on the molecula
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