抗恶性肿瘤药物解读.pdf

概述 概述 恶性肿瘤严重危害人类健康，是城市人口的第 恶性肿瘤严重危害人类健康，是城市人口的第 一死因。 一死因。 治疗手段：手术切除、放射治疗、化学治疗 治疗手段：手术切除、放射治疗、化学治疗 新治疗手段：免疫治疗、血管生成剂治疗、基 新治疗手段：免疫治疗、血管生成剂治疗、基 因治疗、生物反应调节剂治疗等 因治疗、生物反应调节剂治疗等 抗肿瘤药：地位及局限性 抗肿瘤药：地位及局限性 辅助：控制播散和转移，抑制复发 辅助：控制播散和转移，抑制复发 可治愈：睾丸癌、绒癌、淋巴肉瘤、白血病等 可治愈：睾丸癌、绒癌、淋巴肉瘤、白血病等 第一节 药理学基础 第一节 药理学基础 一、抗恶性肿瘤药的分类 一、抗恶性肿瘤药的分类 ㈠ 根据化学结构及来源分类 ㈠ 根据化学结构及来源分类 1. 烷化剂 1. 烷化剂 2. 抗代谢药(结构类似物) 2. 抗代谢药(结构类似物) 3. 抗肿瘤抗生素 3. 抗肿瘤抗生素 4. 抗肿瘤植物药 4. 抗肿瘤植物药 5. 激素类药 5. 激素类药 6. 其他 6. 其他 ㈡ 根据作用机制分类 ㈡ 根据作用机制分类 1 . 干扰核酸生物合成的药物 1 . 干扰核酸生物合成的药物 2 . 直接影响DNA结构与功能的药物 2 . 直接影响DNA结构与功能的药物 3 . 干扰转录过程阻止RNA合成的药物 3 . 干扰转录过程阻止RNA合成的药物 4 . 干扰蛋白质合成与功能的药物 4 . 干扰蛋白质合成与功能的药物 5 . 影响激素平衡的药物 5 . 影响激素平衡的药物 6. 其他 6. 其他 ㈢ 根据药物作用的细胞增殖周期分类 ㈢ 根据药物作用的细胞增殖周期分类 1 . 细胞周期非特异性药物 1 . 细胞周期非特异性药物 2 . 细胞周期特异性药物 2 . 细胞周期特异性药物 二、抗恶性肿瘤药药理作用机制 二、抗恶性肿瘤药药理作用机制 ㈠抗肿瘤作用的细胞生物学机制 ㈠抗肿瘤作用的细胞生物学机制 共性：分化不良、增殖过度 共性：分化不良、增殖过度 诱导分化、抑制增殖或导致死亡 诱导分化、抑制增殖或导致死亡 肿瘤细胞增殖动力学 肿瘤细胞增殖动力学 ⑴增殖细胞群 指标—生长比率(growthfraction,GF) ⑴增殖细胞群 指标—生长比率(growthfraction,GF) 细胞周期: G 期、S期、G 期、M期; 细胞周期: G 期、S期、G 期、M期; 1 2 1 2 控制点: G /S期、 S/G 期和G /M期 控制点: G /S期、 S/G 期和G /M期 1 2 2 1 2 2 特点：呈指数方式生长，生化代谢活跃，对药物敏感。 特点：呈指数方式生长，生化代谢活跃，对药物敏感。 ⑵非增殖细胞群 ⑵非增殖细胞群 ①静止 (G )期细胞 暂不增殖的后备细胞, 肿瘤复发 ①静止 (G )期细胞 暂不增殖的后备细胞, 肿瘤复发 0 0 的根源，对药物不敏感 的根源，对药物不敏感 ②无增殖力或已分化细胞 肿瘤中比例很少 ②无增殖力或已分化细胞 肿瘤中比例很少 ③死亡细胞 ③死亡细胞 细胞增殖周期及药物作用 抗肿瘤药物按细胞增殖周期分类: ⑴细胞周期非特异性药物 可杀灭处于增殖周期各时相的细胞甚至包括G 期细