07级表面活性剂教程分析.ppt

第十章 表面活性剂 表面活性剂在药剂学中的作用 乳化作用 增溶作用 杀菌消毒 主要内容 表面活性剂概述　＊ 表面活性剂在溶液中形成胶束理论 ＊＊ 表面活性剂的HLB值 ＊＊　 在药物制剂中的应用 ＊＊ 第一节 表面活性剂概述 表面活性剂 Surfactants 使液体表面张力下降且显著下降的物质 　(受温度、溶质及溶质的浓度影响) 　 　　　　 结构特点 亲水亲油两亲性 1)但并不是亲水亲油的就是表剂 2)非极性CH链8C，极性羧基、磺酸基、硫酸基、氨基，铵 在液体中的存在状态 来源 天然/合成 溶解性质 水溶性/油溶性 亲水基解离性质 阴离子型 阳离子型 两性离子型 非离子型 阴离子型表面活性剂 高级脂肪酸盐类 (RCOO-)nMn+ 碱金属皂/碱土金属皂/三乙醇胺皂 特点：乳化能力较好，一般外用 电解质使之盐析 遇酸不稳定 一价易被二、三价破坏 阴离子型表面活性剂 硫酸化物 R.O.SO3-M+ 十二烷基~/十六烷基~/十八烷基~ 特点：乳化能力强，较肥皂稳定 可与高分子阳离子药物作用沉淀 对粘膜有刺激性， 外用， 少量用于片剂润湿剂 阴离子型表面活性剂 磺酸化物 R.SO3-M+ 十二烷基苯磺酸钠 胃肠道的乳化剂/目前广泛应用的洗涤剂 特点：稳定性不如硫酸化物 遇酸很稳定 铵盐型 季铵盐型 阳离子是一个五价的氮原子，也称季铵化物。 苯扎氯铵/苯扎溴铵 特点： 广谱抗菌剂 用于皮肤和伤口的清洗 在酸性或碱性溶液中稳定 水溶性大 卵磷酯 (豆磷酯 蛋磷酯) 组成复杂，各组分比例不一样，影响用途 Lipoid公司提供各种天然、合成的磷脂 磷酯特点： 1)对热十分敏感 60℃几天变不透明褐色； 2)酸碱、脂酶存在在易水解； 3)常用于注射用制剂 4)在碱水中呈阴离子；在酸水中呈阳离子 脂肪酸甘油酯(单甘油脂、二甘油酯) 单硬酯酸甘油酯 特点： 1)表面活性较弱，HLB值3-4； 2)在水、热、酸、碱作用下易水解； 3)主要用做W/O型辅助乳化剂 多元醇型 蔗糖脂肪酸酯 单脂、二脂、三脂、多脂 特点： HLB值5-13； 室温下稳定，高温分解或焦化； 酸、碱、酶作用下可水解 不溶于水、油，可溶于丙二醇、乙醇等，在水和甘油中加热可形成凝胶 O/W型乳化剂，高脂肪酸含量做阻滞剂 多元醇型 失水山梨醇脂肪酸酯 特点： 1)HLB值1.8-3.8，W/O型乳化剂； 2)不溶于水，溶于乙醇； 3)在酸、碱、酶作用下容易水解； 4)span20,span40与吐温配伍作O/W型， span60,span65与吐温配伍作W/O混合乳化剂。 多元醇型 聚山梨醇酯 特点： 1)不溶于油，易溶于水、乙醇等有机溶剂； 2)在酸、碱、酶作用下容易水解； 3)低浓度在水中形成胶束，增溶不受pH影响； 4)Tween常用的增溶剂、润湿剂、乳化剂。 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物 聚氧乙烯(亲水)----聚氧丙烯(亲油) 英文名poloxamer 商品名pluronic 命名(3位数字)前两位×100=聚氧丙烯链段分子量； 后一位×10%=聚氧乙烯链段所占比例。 特点： 1)HLB值范围广，0.5-30,乳化、润湿、分散等作用较强，增溶作用较弱； 2)poloxamer O/W型乳化剂，为用于静脉乳剂的合成表面活性剂，耐热压灭菌低温冷冻。 聚氧乙烯型 1)聚氧乙烯脂肪酸酯 聚乙二醇分子量和脂肪酸的种类 卖泽 聚氧乙烯40硬脂肪酸酯 较强水溶性、乳化能力强，O/W型乳化剂。