以cMet为肿瘤治疗靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展张媛.pdf

学报 16 Journal of China Pharmaceutical University 2015 ，46 (1):16 － 27 以c-Met 为肿瘤治疗靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展 * ， ， ， 张 媛 程雨兰 周金培 张惠斌 ( ， 210009) 中国药科大学药物化学教研室 南京 c-Met 、 、 、 ，c-Met 摘 要 受体酪氨酸激酶 在细胞的增殖 代谢以及肿瘤的产生 转移 血管生成中扮演着重要角色 成为抗 肿瘤治疗的重要靶点。HGF / c-Met 信号通路与VEGFＲ 等其他通路的相互作用(cross-talk)影响了抗肿瘤药物的作用效果， ， ， 。 c-Met 产生耐药性 因此 多激酶靶点联合用药成为新的抗肿瘤治疗手段 本文介绍了 信号通路与多种膜受体间的相互作 ， c-Met 。 用以及由这种相互作用引起的对激酶抑制剂的耐药性 并综述了单靶点和多靶点的小分子 抑制剂的研究进展 ;c-Met ; ; ;c-Met ; ;cabozantinib ;crizotinib 关键词 受体酪氨酸激酶 相互作用 药物耐药性 抑制剂 抗肿瘤靶点 中图分类号 Ｒ914 ;Ｒ969. 2 文献标志码 A 文章编号 1000 － 5048 (2015)01 － 0016 － 12 doi :10 ． 11665 /j ． issn． 1000 － 5048． Advances in receptor tyrosine kinase inhibitors taking c-Met as anti-tumor target * ZHANG Yuan ，CHENG Yulan ，ZHOU Jinpei ，ZHANG Huibin Dep artment of Medicinal Chemistry ，China Pharmaceutical University ，Nanj ing 210009 ，China Abstract c-Met receptor tyrosine kinase plays an important role in signaling pathways including cell prolifera- tion ，metabolism as well as tumorigenic growth ，migration and angiogenesis． c-Met has emerged as an attractive target for cancer therapy． Moreover ，the interactive cross-talk between c-Me