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化 学 学 报 研究通讯
Communication
ACTA CHIMICA SINICA DOI: 10.6023/
铜(I)催化条件下酮肟衍生物与苄烯丙二腈的环化反应构建2-氨基吡啶
蔡忠建 陆新谋 汪顺义* 纪顺俊*
(苏州大学 材料与化学化工学部 苏州 215123)
摘要 研究了铜催化条件下, 酮肟的衍生物与苄烯丙二腈的环化反应, 考察不同的催化剂、溶剂、添加剂等对反应的
影响, 成功的构建了一系列的 2-氨基吡啶骨架化合物. 并对苯乙酮肟以及苄烯丙二腈芳环上不同位置具有不同性质取
代基的底物进行了拓展, 以31%~81%的收率分离得到相应的目标产物, 反应具有较好的底物普适性.
关键词 铜(I); 苯乙酮肟的衍生物; 苄烯丙二腈; 环化反应; 2-氨基吡啶
Copper-Catalyzed Cyclization of Oxime Acetates with
2-Benzylidenemalononitriles for Synthesis of 2‑Aminonicotinonitriles
Cai, Zhongjian Lu, Xinmou Wang, Shunyi* Ji, Shunjun*
(Key Laboratory of Organic Synthesis of Jiangsu Province, College of Chemistry, Chemical Engineering and Materials
Science, Soochow University, Suzhou 215123)
Abstract The 2-aminopyridine is the core structure of many potential drug candidates for the treatment of a variety of dis-
orders. It is widely used as building block for the synthesis of series nitrogen-containing heterocycles. However, the
traditional synthesis of 2-aminopyridines relies on amination of 2-unsubstituted pyridines with sodium amide which is limited
to low yield and narrow scope for the using of strongly basic conditions. Oximes and their derivatives are a class of pow
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