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第三章　　药物效应动力学 * * Chapter 3 Pharmacodynamics 第一节 药物的基本作用 第三章 Basic actions of Drugs 一、药物作用与药理效应 药物作用: 对机体细胞的初始作用 药物效应: 对机体反应的表现 兴奋 (Excitation)：功能提高 抑制 (Inhibition)：功能降低 (Drug action Pharmacological effect) 血管收缩 心率加快 血压升高 NE ?-R 阿托品 M Glands Eye Smooth muscle Heart Blood vessel CNS 选 择 性 (Selectivity) (Atropine) 特 异 性 (-) (Specificity) 是基于化学反应的专一性 指对机体功能的影响多或少 二、治疗效果 (therapeutic effect) 1.对因治疗(etiological treatment) 2.对症治疗(symptomatic treatment) 用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。 用药目的在于改善症状。 “急则治其标，缓则治其本”、“标本兼治” 三、不良反应 (adverse reaction) 不良反应:凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。 副反应（side effect） 毒性反应（toxic reaction） 后遗反应（residual effect） 停药反应（withdrawal effect） 变态反应（allergic effect） 特异质反应（idiosyncratic effect） 不良反应 药物即毒物，利弊并存，必须权衡，正确应用 1. 副反应 (Side reaction) 　　由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用做治疗目的时，其他效应就成为副反应（副作用）。 唾液分泌? 抑制瞳孔括约肌 解除迷走神经对心脏的抑制 内脏平滑肌松弛 阿 托 品 口干 扩瞳 心率? 解痉 2. 毒性反应(Toxic reaction, Toxicity) 　　在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。 Acute toxicity Chronic toxicity 肝、肾、骨髓、内分泌 致癌、致畸胎、致突变 循环、呼吸、神经系统 3. 后遗效应（residual effect） 　　停药后血液浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 苯巴比妥催眠 ? 次晨头晕、困倦 长期用糖皮质激素?肾上腺皮质功能低下， 　　　　　　　　　持续数月。 4.停药反应　(Withdrawal reaction) 突然停药后原有疾病加剧 也称回跃反应　(Rebound reaction) 5.变态反应（过敏反应，Allergic reaction） 药物不同，反应相同 7.特异质反应（idiosyncratic reaction） 　　特异质病人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有的药理作用基本一致，反应严重程度与剂量成正比，药理性拮抗药救治可能有效。 遗传性 G-6-PD（葡萄糖-6-磷酸脱氢酶）缺乏者服用磺胺后可致溶血 第二节 药物剂量与效应关系 第三章 Dose-effect relationship 量-效曲线（Dose-effect curve） 量反应（graded response） 质反应（graded response） 药理效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示者称为量反应。 药理效应 药理效应不是随着药物剂量或浓度增减呈连续性的变化，而表现为反应性质的变化称为质反应。 100名受试者产生同一效应 所需药物浓度频数图 效应强度 药物浓度 100% 50% 0 最小有效浓度（阈浓度） 半数有效量 (EC50或ED50) 引起50%阳性反应 50%最大效应的量 最大效应 效能(maximum efficacy) 药物浓度 效应强度 效价强度（potency） 产生最大效应的能力 反映药物的内在活性 引起等效反应的相对浓度或剂量 药物产生同一效应剂量比较 治疗指数 (Therapeutic Index) 表示药物安全性 效应 死亡 治疗指数 第三节 药物与受体 第三章 drugs and receptors Receptor 四、作用于受体的药物分类 激动药 agonist 拮抗药（阻断药） antagonist 完全激动药 部分激动药 竞争性拮抗药 非竞争性拮抗药 分 类 激动药 既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。 拮抗药 能与受体结合，具有较强亲和力