n-酰基-硫色烯并噻唑-2-胺类衍生物的设计、合成及乙酰胆碱酯酶抑制活性.pdfVIP

药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 14, 49 (9): 1289 1295 ·1289 · N -酰基 硫色烯并噻唑-2-胺类衍生物的设计、合成及其 乙酰胆碱酯酶抑制活性 * 马正月, 张元功, 杨 琦, 李俊杰, 杨更亮 (河北大学药学院, 河北省 物质量分析控制重点实验室, 河北 保定 071002) 摘要: 本文设计、合成了一类全新结构类型的N-酰基 硫色烯并噻唑-2-胺类化合物, 并考察了这些化合物对乙 酰胆碱酯酶活性的抑制作用。以苯硫酚为起始原料, 经Hantzsch、酰化和取代反应合成了N-酰基 硫色烯并噻唑-2- 胺类化合物; 利用Ellman 分光光度法考察了它们对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的体外抑制活性。试验结果表明目标 化合物均具有一定的AChE 抑制活性, 其中化合物10a 抑制活性最好, IC50 达到了7.92 μmol ·L 1, 优于对照 利斯的明。N-酰基 硫色烯并噻唑-2-胺类化合物对乙酰胆碱酯酶具有较好的抑制活性, 值得进一步深入研究。 关键词: 阿尔茨海默症; 乙酰胆碱酯酶抑制剂; N-酰基-硫色烯并噻唑-2-胺。 中图分类号: R9 16 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 14) 09- 1289-07 Design, synthesis and activity of N-acyl-thiochromenothiazol- 2-amine as acetylcholinesterase inhibitors * MA Zheng-yue , ZHANG Yuan-gong, YANG Qi, LI Jun-j ie, YANG Geng-liang (Key Laboratory of D rug Quality C ontrol of Hebei Province, College of Pharmaceutical Sciences, Hebei University, Baoding 071002, China ) Abstract : A series of novel N -acyl-thiochromenothiazol-2-amine derivatives were designed and synthesized, furthermore, their inhibition effect on acetylcholinesterase was investigated. N -Acyl-thiochromenothiazol-2- amines were prepared from thiophenol by Hantzsch reaction, acylation reaction and substitution reaction. Moreover, their bioactivities as AChE inhibitors in vitro were measured with Ellman spectrophotometry. The results showed that most of them had a certain inhibition activity on AChE,