2h-1,4-苯并二氮卓-2-酮类hiv-1转录抑制剂的设计、合成及其活性的研究.pdfVIP

下载本文档

13
0
约3.99万字
约 7页
2016-05-14 发布于安徽
举报
版权申诉

2h-1,4-苯并二氮卓-2-酮类hiv-1转录抑制剂的设计、合成及其活性的研究.pdf

1、原创力文档（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。。
2、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击这里二次下载。
3、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。
4、该文档为VIP文档，如果想要下载，成为VIP会员后，下载免费。
5、成为VIP后，下载本文档将扣除1次下载权益。下载后，不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
6、成为VIP后，您将拥有八大权益，权益包括：VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
7、VIP文档为合作方或网友上传，每下载1次，网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等，对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档

688 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 11, 46 (6) : 688694 2H -1, 4- 并二氮 -2-酮类HIV-1 转录抑制剂的设计、合成及活性研究 1 1, 2 1 2 3 3 1* 汤雁波 , 张传明 , 方成 , 胡春 , HUANG Li , CHEN Chin-ho , 肖志艳 ( 1. 中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所, 北京 100050; 2. 沈阳药科大学制药工程学院, 辽宁沈阳 110016; 3. Duke University Medical Center, Durham, NC 27710-2926, USA) 摘要: 转录反式激活因子 (trans-activator of transcription, Tat) 在HIV-1 的转录中起着重要的调控作用, 针对 HIV-1 Tat 中的 -转角结构, 采用2H-1, 4-苯并二氮 -2-酮作为 -转角肽链骨架的模拟结构, 分别以对硝基氯苯/ 苯乙腈、对甲基苯胺/ 苯甲酰氯以及硝西泮为起始原料, 采用不同合成路线得到了19 个2H-1, 4-苯并二氮 -2-酮类化合物 (10～18、21～24 、26～31) 。初步活性价表明, 化合物30 在没有明显细胞毒作用的浓度下对Tat 介导的荧光素酶的表达显示了较好的抑制作用, 其半数有效浓度EC50 为25.0 μmol·L−1。关键词: HIV-1 转录反式激活因子; -转角的模拟结构; 2H- 1, 4-苯并二氮 -2-酮中图分类号: R916 文献标识码:A 文章编号: 05 13-4870 (20 11) 06-0688-07 Design, synthesis and evaluation of novel 2H-1, 4-benzodiazepine-2-ones as inhibitors of HIV-1 transcription 1 1, 2 1 2 3 TANG Yan-bo , ZHANG Chuan-ming , FANG Cheng , HU Chun , HUANG Li , 3 1* CHEN Chin-ho , XIAO Zhi-yan (1. Institute of Materia M edica, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union M edical College, Beij ing 100050, China; 2. School of Pharmaceutical Engineering, Sheny ang Pharmaceutical University, Sheny ang 110016, China; 3. Duke University Medical Center, Durham, NC 2 7710-2926,