第三章镇静催眠教案分析.pptVIP

第二章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药 作用机制 1998年有2160万美国人患有失眠，??在欧洲和日本为3070万。 第一节镇静催眠药 镇静催眠药是一类对中枢神经系统有广泛抑制作用的药物，主要用于治疗神经活动的某些轻度病态兴奋症状。 镇静药:使服用者处于安静或思睡状态的药物。其作用可使病人的紧张、烦躁、焦虑、失眠等精神过度兴奋受到抑制，变为平静、安宁并使睡眠得到改善。 比较：催眠药进一步抑制中枢神经系统的功能，使之进入睡眠状态，对失眠患者及健康人都有催眠效力，实际上镇静药与催眠药并无明显界限，而只有量的差别。 一、巴比妥类 1、重点药物 p60 苯环和七元亚胺内酰胺环并合的母核 1、药物发展 奥沙西泮的发现 2、构效关系 三、其它类型 （一）哌啶二酮衍生物 甲乙哌酮（甲普龙）用于临床，它的镇静，催眠作用与司可巴比妥相似，副作用与巴比妥类似，长期使用产生依赖性。 格鲁米特（倒眠能）是其中最有效的非巴比妥类催眠药，无麻醉、镇痛、安宁和肌松作用。用药后对呼吸和血压也无影响。 （二）喹唑酮类 甲喹酮（安眠酮）催眠作用与巴比妥类药物相似，无镇痛、局麻、解痉作用。 （三）吡咯酮类化合物 佐匹克隆为吉林制药研制的四类新药。是一种高效、低毒的非巴比妥类，非苯并二氮杂 类的镇静安眠药，被称为第三代安眠药，具有抗惊厥、肌肉松弛和抗焦虑作用，但镇静作用显著，晚间服后，次晨的精神活动和脑功能的机敏度极少受影响，除引起口苦外，未见严重副作用，可用于不能耐受一般安眠药的失眠症。 （四）生物催眠 褪黑素，调节昼夜节律；临床试验阶段。 第二节 抗癫痫药 大脑功能失调综合症 –由于大脑局部病灶神经元兴奋性过高 –产生阵发性放电 –并向周围扩散 癫痫的分类 ??大发作 ??小发作 ??精神运动性 ??发作局限性发作 ??癫痫持续状态 一、代表药物 对癫痫大发作疗效较好,催眠作用微弱,又有抗外周神经痛和心率失常作用,但起效慢,不良反应较多,又可能有致畸作用,只适用大发作，小发作无效，且会增加其发作次数。 作用 ??从胃肠道吸收 –由于水溶性差，故吸收较慢且不规则 ??用于治疗癫痫大发作和综合性局 灶性发作，小发 作无效，长期用药，应该定期查血象 ??作用机理与Phenytoin Sodium相似 普罗比特　Progabide  Halogabide；Gabrene 载体联结前药  前药的作用  二苯亚甲基使药物极性减小，脂溶性增大，更易进入脑内 在中枢神经系统的内外被代谢成氨基丁酰胺及进一步代谢而发挥作用 Progabide Progabide的结构特点  作用  作用于GABA受体发挥作用 对广泛惊厥以及不同类型的局部性癫痫发作有效、痉挛状态和运动失调均有良好的治疗效果 口服吸收迅速 作用  能抑制γ-氨基丁酸（GABA）的代谢，提高脑内GABA的浓度 抑制癫痫性冲动的扩散，从而发挥抗癫痫作用 广谱抗癫痫药 口服易吸收 第二章 第三节 抗精神病药 第三章 神经-精神病治疗药 精神疾病是中枢神经系统和功能改变以及与其它系统相互关系的不平衡，以心智（精神）活动（指感觉、知觉、记忆、思维、情感、意识活动）异常为主要表现的一大类疾病。由各种原因导致的中枢神经系统功能和结构改变以及与其它系统相互关系的不平衡都可能表现出精神活动的异常。 一、 精神病的病因、分类 一、 精神病的病因、分类 （2）抑郁症：是以情绪异常低落为主要临床表现的精神疾患，与正常的情绪低落的区别在于程度和性质上超越了正常变异的界限，常有强烈的自杀意向，伴有植物神经或躯体性伴随症状。 一、 精神病的病因、分类 （3）、焦虑症：是以发作性或持续性情绪焦虑、紧张为主要特征的一组神经官能症，患者的焦虑情绪并非由客观环境所引起，常伴有植物神经功能障碍和运动性不安，严重者可有惊恐发作。 二、 抗精神病药 又称心神安宁药、强安定药，抗精神分裂症药 不影响意识 -控制兴奋、躁动及幻觉、妄想等症状 -激发精神，改善退缩、淡漠等症状 抗精神病药作用机制 精神分裂症可能与患者脑内DA过多有关 锥体外系副反应 药源性帕金森综合症、静坐不能、急性肌张力障碍、迟发性运动障碍、恶性综合症 氯丙嗪 多方面的药理作用，安定作用较强 治疗精神分裂症和狂躁症 亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等 很强的抗精神失常作用 引起 分子 不对称性 抗精神病作用药物的重要的结构特征 侧链倾斜于 含氯原子的苯核 失去氯无抗精神病作用 顺式异构体 与 多巴胺分子 部分重叠 四）结构修饰和改造 ㈡、硫杂蒽类（噻吨类）噻嗪类母核氮原子可用-C=取