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第一章 一．最佳选择题 1. 化合物的结构与活性之间的关系被称为 （ ） A. 构代关系 B 构效关系 C. 构毒关系 C. 构活关系 2. 在患者身上进行临床试验，主要评价供试药物的有效性的临床研究为 （ ） A. I期临床研究 B. II期临床研究 C. III期临床研究 D. IV期临床研究 二． X型题（多项选择题） 1. 新药的发现包括的研究内容为（ ） A. 靶分子的选择 B. 靶分子的确定 C. 先导化合物的发现 D. 先导化合物的优化 2. 药物的质量标准中的重要指征为（ ） A. 药物的稳定性 B. 药物的纯度 C. 药物的结构确证 D. 药物的杂质限度 E．药物的分析方法 3. 由不同厂家生产的含有相同的活性成分的药品，具有相同的（ ） A. 化学名 B. 商品名 C. 通用名 D. 国际非专利药品名 E. 俗名 三． 填空题 1. 药名的生产必须在符合（ ）的条件下进行，临床前的实验必须在符合（ ）的条件下进行，临床研究必须在符合（ ）的条件下进行。 2. 药物的纯度反映的是药物的外在质量，主要考虑药物的（ ）和（ ）。 3. 为了安全有效地使用药物，对药物的纯度和可能存在的杂质都有较为严格的规定，这些规定就构成了药物的（ ）。 第二章 一． 最佳选择题 1. 以下哪种药物不是源于天然产物（ ） A. 可卡因 B. 青蒿素 C. 紫杉醇 D. 奎宁 E. 普鲁卡因 2. 对先导化合物进行优化的传统的药物化学方法中，以下哪个不是对于烷基链或环的结构改造（ ） A. 同系物 B. 插烯原理 C. 环结构的变换 D. 官能团的改变 E. 生物电子等排 二． X型题（多项选择题） 1. 前药修饰的目的和作用是（ ） A. 提高药物的选择性 B. 增加药物的稳定性 C. 延长药物的作用时间 D. 改善药物的吸收，提高生物的利用度 E. 改善药物的溶解性 2. 用生物电子等排体原理设计优化先导化合物， 具有以下一些特点（ ） A. 用生物电子等排体替代时，往往可以得到相似的药理活性，通过药物设计可以得到新的化学实体或类似物。 B. 用生物电子等排体替代后，可能产生拮抗的作用，常常应用这种原理设计代谢拮抗药类的药物。 C. 用生物电子等排体替代??得到的化合物，毒性可能会比原药低。 D. 用生物电子等排体替代后，能改善原药的药动学性质 E. 用生物电子等排体替代后得到的化合物，能提高药物的选择性 三． 填空题 1. 孪药是指将两个相同或不同的先导化合物或药物经（ ）连接，缀合成的新分子，经体内代谢后，生成以上两种具有（ ）药物。 2. 硬药是指在体内（ ），直接从胆汁或者肾排泄的药物，或者是（ ），需经过多步氧化或其他反应而失活的药物。 3. 软药是一类本身（ ），在体内以可预料的和可控制的方式，代谢成为（ ）的代谢产物的药物。 4. 前药是指一类在体外（ ），在体内经酶或非酶作用，释放出（ ）而产生药理作用的化合物。 第三章 一． 最佳选择题 1. 下列哪个不是药物和受体间相互作用影响药效的因素（ ） A. 药物和受体相互键合作用。 B. 药物结构中的官能团 C. 药物分子的点和分布 D. 药物的立体异构体E. 药物的剂型 2. 哪个药物的理化性质因素对药物活性无影响（ ） A. 分配系数 B. 溶解度 C. 解离度 D. 熔点 E. 热力学性质 二. X型题（多项选择题） 1. 以下属于基于小分子药物设计的方法是（ ） A. 药效团模型法 B. 分子形状法 C. 距离几何学方法 D. 比较分子场法 E. 分子对接法 2. Hansch方法的一般操作过程（ ） A. 从先导化合物出发，设计并合成首批化合物 B. 用可靠的定量方法测活性 C. 确定及计算化合物及取代基的各种理化参数或常数 D. 用计算机程序计算Hansch方程，求出一个或几个显著相关的方程 E. 用所得方程，定量地设计第二批新的化合物，并预测活性 三． 填空题 1. 广义的药效团定义是指药物与受体结合时，在三维空间上具有相同的（ ），（ ）和（ ），具有相似的构象。 2. 计算机辅助药物设计（CADD）是以药物作用（ ）的三维结构为基础，运用计算机（ ）技术进行药物设计。 3. 基于受体结构得药物设计又称全新药物设计，或者直接药物设计，当药物受体靶点的三维晶体结构已经通过X单晶衍射获得时，可以生物大分子的（ ）为基础，根据受体受的（ ），研究药物与（ ）的相互作用，设计新的药物。 第四章 一． 最佳选择题 1. 含芳环的药物主要发生以下代谢（ ） A.