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* * 第二十五章 抗高血压药 高血压:收缩压超过140mmHg,或舒张压≥90mmHg。 1. 常用抗高血压药物:利尿药、钙拮抗药、?受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药(ACEI) 和血管紧张素Ⅱ受体阻断药。 2. 利尿药:其降压机制是用药初期减少细胞外液容量及心输出量;长期给药后细胞壁Na+持续减少;常用利尿药噻嗪类利尿药。 内容提要 3.钙拮抗药:降压机制抑制Ca2+内流,但反射性交感兴奋、激活RAS;常用药物有硝苯地平、尼群地平和氨氯地平等。 4.β受体阻断药:降压机制通过减少心输出量、抑制肾素分泌、抑制外周交感张力及中枢降压作用;常用药物有普萘洛尔 、阿替洛尔 、卡维地洛等。 5.ACEI:降压机制是阻止血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)的生成,主要用于治疗高血压、充血性心衰和糖尿病性肾病,其主要不良反应是干咳和首剂低血压。 6. 血管紧张素Ⅱ受体拮抗药(ARB):降压机制是选择性阻断AngⅡ和AT1结合,主要用于高血压的治疗,无干咳,不良反应较少。 7. 其他经典抗高血压药物 中枢性降压药: 可乐定 血管平滑肌扩张药:硝普钠 神经节阻断药:樟磺咪芬 α1阻断药:哌唑嗪 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药:利血平 钾通道开放药:米诺地尔等 第一节 抗高血压药物的分类 血压调节因素:外周血管阻力、心脏功能和血容量。 这些因素主要通过交感神经系统和RAS两个系统的调控来保持血压相对稳定。 根据药物作用和作用部位抗高血压药分为: 1.利尿药:氢氯噻嗪 2.交感神经抑制药: 神经节阻断药: 樟磺咪芬 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药:利血平 肾上腺素受体阻断药:普萘洛尔 3.肾素-血管紧张素系统抑制药: 血管紧张素转化酶(ACE)抑制药:卡托普利 血管紧张素II受体阻断药:氯沙坦 肾素抑制药:雷米克林 3.钙拮抗剂:硝苯地平 4.交感神经抑制药: 中枢性抗高血压药:可乐定 神经节阻断药: 樟磺咪芬 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药:利血平 肾上腺素受体阻断药:普萘洛尔 5.扩血管药:肼屈嗪、硝普钠 第二节 常用抗高血压药物 一、利尿药 药理作用:初期—血容量? ;后期—血管壁细胞内Na+?,通过Na+-Ca2+交换机制减少Ca2+内流→血管平滑肌对加压物质反应性降低。 药物及应用: 双氢氯噻嗪(单用-轻度;合用-中重度) 呋噻米(用于高血压危象) 吲达帕胺:具利尿与钙通道阻滞作用(轻、中度)。 二、钙拮抗剂 药理作用:抑制Ca2+内流 药物及应用: 硝苯地平: 短效,可致反射性心率加快。 适用于合并心绞痛、肾病疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症及恶性高血压。 尼群地平 中效,作用温和持久,适用于各型高血压。 氨氯地平 长效,降压较硝平缓、持久。 不良反应: 反射性交感兴奋、RAS激活、头痛、眩晕、心悸、踝部水肿等 三、 β受体阻断药 药理作用: 阻断心脏β1受体,减少心输出量 阻断近球小体β1受体,抑制肾素分泌 抑制外周交感张力 中枢降压作用 药物及应用: 普萘洛尔: 适用于各型高血压。对心输出量及肾素活性高者疗效较好,对伴心绞痛、偏头痛、焦虑症较合适。 阿替洛尔: β1阻断药。适用于各型高血压。 卡维地洛: α、β阻断药,用于轻、中度高血压。 三、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI) 药理作用: 阻止Ang II的生成、 NO PGI2 保存缓激肽活性 药物及应用: 卡托普利(短效,各型高血压) 依那普利(长效,各型高血压) 不良反应: 干咳、首剂现象、高血钾、影响胎儿、味觉异常,血管神经性水肿,蛋白尿,皮疹等。 四、 AT1受体阻断药 药理作用:选择性阻断AT1受体 药物及应用: 氯沙坦(第1个,各型高血压) 坎地沙坦(各型高血压) 不良反应:较少,无干咳 第三节 其他经典抗高血压药物 一、 中枢性降压药 可乐定、甲基多巴、胍法辛、胍那苄、莫索尼定、利美尼定 可乐定(
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