抗心绞痛药物精要.pptVIP

【抗心绞痛作用及机制】 阻滞Ca2+通道，抑制其内流而产生以下作用： 降低心肌耗氧量：①舒张血管，降低外周阻力，后负荷降低；②心率减慢，收缩力降低；③拮抗交感活性。 舒张冠状血管：扩张冠脉、侧支循环开放 、抑制血小板聚集，解除冠脉痉挛→增加冠脉和缺血区血流量。 【抗心绞痛作用及机制】 保护缺血心肌：减轻Ca2+ 超载；减少组织ATP分解，抑制黄嘌呤氧化酶激活和继发性氧自由基产生；抑制缺血时cAMP堆积。 抑制血小板聚集：阻滞Ca2+内流，降低血小板内Ca2+ 浓度。 【临床应用】 有强大的扩张冠状动脉作用，变异型心绞痛是最佳适应症 具有松弛支气管平滑肌的作用，更适合心肌缺血伴支气管哮喘者 心肌缺血伴外周血管痉挛性患者禁用β受体阻断药，而钙通道阻滞药因扩张外周血管则可应用。 抗心绞痛药Antianginal Drugs 药理学教研室 病例：李女士，66岁，劳累后有短暂胸骨后闷痛五年，前日因家庭琐事造成心情郁闷，夜间熟睡后突感胸骨后绞痛，面色苍白，出冷汗，含服速效救心丸后症状缓解。次日入院治疗，确诊为稳定型心绞痛。 用药：硝酸甘油 0.3mg 舌下含化 普奈洛尔 10mg 口服 病例讨论 病例和用药讨论 1. 诱发心绞痛的因素是 情绪激动 饱餐 剧烈运动 吸烟 经常吃鱼肉 2. 李女士最适宜的抗心绞痛药是 硝苯地平 硝酸甘油 维拉帕米 地高辛 吗啡 3. 硝酸甘油最正确的给药方法是 口服 舌下含化 吸入 肌注 静滴 4. 医嘱中普奈洛尔与硝酸甘油合用是为了克服硝酸甘油的哪个缺点 血压下降 血管扩张 耐受性 头痛颜面潮红 反射性心率加快 第一节 概述 心绞痛(angina pectoris) 【定义】 冠状动脉供血不足引 起的心肌急剧、暂时 的缺血与缺氧所引起 的临床综合症。 心绞痛(angina pectoris) 【临床表现】 疼痛--阵发性胸骨后 压榨性疼痛，可放射 至心前区与左上肢。 心绞痛(angina pectoris) 【病理生理机制】 心肌组织氧的供需失衡，致心肌暂时性缺血、缺氧；代谢产物（乳酸、丙酮酸、组胺、钾离子等）聚积心肌组织， 刺激心肌自主 神经传入纤维 末梢引发疼痛。 ⒈ 劳累性心绞痛(angina of effort) ①稳定型心绞痛 ②初发型心绞痛 ③恶化型心绞痛 ⒉ 自发性心绞痛 (angina pectoris at rest) ①卧位型心绞痛 ②变异型心绞痛 ③中间综合征 ④梗死后心绞痛 ⒊混合性心绞痛(mixed pattern of angina) 心绞痛临床分型 不稳定型心绞痛 特点：发作与心肌耗氧量无明显关系，多发生于安静状态。发作时症状重、持续时间长，且不易被硝酸甘油缓解。 特点：劳累性和自发性心绞痛混合出现，兼有劳累性和自发性心绞痛的临床表现。这种心绞痛在临床上实甚常见。 特点：由劳累、情绪波动或其他增加心肌耗氧量的因素所诱发，休息或舌下含服硝酸甘油可缓解。 变异型心绞痛,也称血管痉挛性心绞痛。 原因：由于在冠状动脉狭窄的基础上，该支血管发生痉挛，引起一片心肌缺血所致。 特征：心绞痛在安静时发作，与劳累和精神紧张等无关，变可因卧床休息而缓解，并伴有ST段抬高的一种特殊类型 危害：能导致急性心肌梗死、严重心律失常(包括室速、室颤)和猝死。 【危害】心绞痛持续发作得不到及时缓解则可能发展为急性心肌梗死，故应采取有效的治疗措施及时缓解心绞痛。 心绞痛的治疗 【治疗策略】缓解心肌的血氧供需矛盾及抗血栓。 【药理作用】 舒张静脉，减少回心血量，降低心脏前负荷，或（和）舒张外周小动脉，减少外周阻力，减轻心脏后负荷以降低心室壁张力，减慢心率，减小心肌收缩力从而降低心肌耗氧量。 舒张冠状动脉，解除冠状动脉痉挛或促进侧支循环的形成而增加冠状动脉供血。 抗血小板黏附、聚集，抑制血栓形成。 硝酸酯类及亚硝酸酯类 硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯 钙通道阻滞药（calcium channel bocker） 硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓、哌克昔林 β-肾上腺素受体拮抗药 普萘洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔、美托洛尔 其他抗心绞痛药物 卡维地洛---去甲肾上腺素受体阻断药 尼可地尔---新型的血管扩张药 丹参酮II-A磺酸钠---活血化瘀中药丹参成分 抗心绞痛药物分类 第二节 硝酸酯类 硝酸甘油 硝酸异山梨酯 单硝酸异山梨酯 nitroglycerin isosorbide isosorbide