北京中医药大学中药化学课件1-5要点分析.docxVIP

第 PAGE32 页 共 NUMPAGES32 页 中药化学 课程简介 课程定位：本课程是中药及其相关专业的一门专业基础课或专业课，它是在学习了有机、分析、药植等课程的基础上学习的。它又为学习药分、药理、生药、药剂、炮制等课程提供理论基础。 中药化学是研究中药中化学成分的结构、理化性质、提取分离、结构测定及生合成等方面的理论知识与实践技能的应用科学。从微观上逐渐挖掘中药的化学成分与中药基本特性之间的相关性。 学习主线：定义—结构特征—理化性质—提取分离方法—检识—结构测定 教学内容及学时安排： 第一章绪论2 第二章中药化学成分的一般研究方法6 第三章糖和苷类6 第四章醌类6- 第五章苯丙素类6 第六章黄酮类10 第七章萜类和挥发油6 第八章三萜6 第九章甾类6 第十章生物碱类12 第十一章鞣质4 第十二章其他成分2 学时总计72 第一章绪论 教学内容 Δ1.1中药化学的概念、研究对象和任务。 Δ1.2学习中药化学的意义。 1.3中药化学成分研究概况及发展趋势。 第一章绪论1.1.1概念中药化学是结合中医药学基本理论和临床用药经验，主要运用化学的理论和方法及其它现代科学理论和技术研究中药化学成分的一门学科。 第一章绪论1.1.2研究对象和任务 研究对象：中药防治疾病的物质基础——化学成分。 任务：研究中药中化学成分的结构、理化性质、提取分离、检识、结构测定、生合成途径、化学结构的修饰或改造、构效关系等。 第一章绪论1.2学习中药化学的意义 *理论方面：阐明中药的有效物质基础，为探索中药防治疾病的原理提供物质基础，促进中药药性理论研究的深入。 *中医药现代化和产业化方面：研制创新药物、改进中药制剂的剂型、建立完善合理的质量评价标准、提高中药疗效和质量。 *知识的学习方面：是学习中???炮制、中药制剂及中药鉴定等的重要基础。 第一章绪论1.3中药化学成分研究概况及发展趋势 1.3.1历史 中国：公元12世纪，使用大麦发芽制造饴糖；晋代葛洪“丹砂烧之成水银，积变又还成丹砂。”；明代李时珍《本草纲目》中记述五倍子“看药上长起长霜，药则已成”，长霜即为没食子酸结晶，另外还记述了升华法制备纯化樟脑的过程。古代我国处于世界领先地位。近代至新中国成立之前，我国中医药发展几乎停滞，直到20世纪70年代以后才有较大发展。欧洲：18世纪（1769年），瑞典药师、化学家将酒石制得了酒石酸，揭开了序幕。 1804和1806年，法国、德国药师分别自鸦片中分离出了吗啡，开创了现代有效成分提取分离的历史，吗啡自1804年被分离出来、1925年阐明结构到1952年合成成功，历经近150年。随着科学技术的发展，从分离到结构鉴定和人工合成越来越快速，如生物碱利血平1952年从蛇根草中分离出来、确定结构到1956年合成成功，只用了几年时间。 日本：近几十年发展迅速，对众多常用中药的化学成分进行了较深入的研究，取得了一大批领先成果。如人参、黄芪、葛根、芍药、柴胡等。 1.3.2中药化学研究概况 建国以来我国从中药或天然药物中研制开发的新药有40余种，例如青蒿素、川芎嗪、靛玉红等。我国作过比较深入的化学成分或药学研究的中药有200余种。 有200余种有效成分被制成500余种制剂已用于临床。 分离出的有效成分种类以生物碱、二萜、三萜、黄酮类居多。 *20年代，我国开始研究麻黄碱（左旋麻黄碱），使麻黄碱成为世界性常用药物。麻黄碱具有兴奋中枢、收缩血管、增强汗腺、唾液腺分泌、缓解平滑肌痉挛等作用，是麻黄平喘的主要成分。 *30年代发现了延胡索乙素（消旋四氢巴马丁）、汉防己甲素（粉防己碱）、汉防己乙素（防己诺林碱），均有镇痛作用。 *40年代陆续生产了麻黄碱、芦丁、洋地黄毒苷、咖啡因、小檗碱、山道年、狄戈辛、西地兰、阿托品、长春新碱等。 *70年代以后 羟基喜树碱—抗癌高三尖杉酯碱—抗白血病天花粉蛋白—引产青蒿素、蒿甲醚、双氢青蒿素—抗疟 1.3.3中药化学研究的发展趋势 *更注重以活性为指标追踪有效成分的分离，我国尤为重视建立符合中医药理论的活性指标，更能体现中医药特色。 *从单味药研究向中药复方研究发展。 *更注重多学科的密切配合（如药理学、药代动力学、分子生物学等），吸收新技术、新方法并结合中医药理论和传统经验。 *对海洋生物的研究是中药化学研究的又一新热点。 中药复方是在中医理论指导下2味或2味以上药物配伍组成的药物群，它的作用是多靶点的相互协调，这与目前利用组合化学库，以生物靶分子为模型进行筛选新药的研究相吻合。目前，对中药复方有效成分的研究方法有两种，一是将化学成分分离和药理活性测试分阶段交替进行。另一是以简单、灵敏、可靠的活性测试方法为向导，紧密结合已建立的能够确切反映复方疗效的动物模型，对分离的每一个部位进行活性定量评估，追踪活性部位，从而分离鉴定