呼吸喹诺酮再评价分析.ppt

左氧对流感嗜血杆菌耐药率升高（台湾） 莫西沙星治疗CAP的疗效和安全性研究 莫西沙星副作用 莫西沙星对韩国健康男性QT间期的影响 莫西沙星400mg对健康受试者心脏是安全剂量 1、使用莫西沙星存在爆发型肝炎的风险，可能导致致命性肝脏衰竭；并可能引起可能致命的大疱皮肤反应，如Stevens-Johnson综合征（SJS）或中毒性表皮坏死松解症（TEN）。 2、莫西沙星禁止用于肝功能受损(Child Pugh C)的患者以及转氨酶升高大于正常限度5倍以上的患者。 3、如果上述早期体征或症状出现，患者应该停止使用莫西沙星的治疗并联系其主治医生。 4、当处方莫西沙星时，应对以官方关于合理使用抗生素的指南为考虑依据，尤其是在治疗轻中度感染的时候。 2008年2月拜耳致欧洲医生一封信 .uk 英国药品和健康产品管理局 欧洲药品管理局限制令（2008-7） 1.限制含莫西沙星口服药的使用 只能在其他抗生素不能使用或使用无效的情况下，用于治 疗急性细菌性鼻窦炎、AECOPD、CAP 2.加强对含莫西沙星口服药的警示 1）腹泻 2）妇女及年老患者的心衰 3）严重皮肤反应 4）致命肝损伤等 口服莫西沙星好处远大于风险，但应限制使用 …… 卫办医发〔2008〕48号文 除泌尿系统外，不得作为其他系统的外科围手术期预防用药。 泌尿外科手术推荐预防药物：第二代头孢，环丙沙星。 对喹诺酮类抗菌药的管理 严格控制氟喹诺酮类药物作为外科围手术期预防用药。 泌尿外科手术推荐预防药物：第一、二代头孢，环丙沙星。 除肠道感染、社区获得性呼吸道感染和社区获得性泌尿系统感染可经验性选用外，其它感染应参照药敏试验结果选用。 卫办医发〔2009〕38号文 上海市抗菌药临床应用分级管理目录 （2012年版） 将环丙沙星注射剂、氧氟注射剂、左氧氟沙星的管理级别由限制使用类降为非限制使用类。 将洛美沙星、吉米沙星的管理级别定为特殊使用类抗菌药。 谢 谢 要点：不同喹诺酮类药物具有不同的特点 第一代喹诺酮的代表药物为萘啶酸，只对革兰阴性杆菌有效，只用于肠道、尿道感染，毒性较大 第二代喹诺酮的代表药物有氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星，主要对革兰阴性杆菌有效，可用于各系统感染 第三代喹诺酮的代表药物有左氧氟沙星、斯帕沙星、格帕沙星，在第二代基础上增加了对革兰阳性球菌的抗菌活性 第四代喹诺酮的代表药物有莫西沙星、加替沙星，在第三代基础上增加了对厌氧菌的抗菌活性 * * 2011年欧洲呼吸学会/欧洲临床微生物和感染病学会(ERS/ESCMID)指南显著提高莫西沙星治疗CAP的地位：普通CAP住院治疗：莫西沙星从替换升级为一线；重症CAP治疗：莫西沙星从联合升级为联合之基础。 * 研究显示：呼吸喹诺酮类治疗CAP的成功率优于对照组(OR:1.17，95%CI：1.00-1.36），共12项研究纳入了重症肺炎患者，其中7项亚组分析数据显示，与对照组相比，呼吸氟喹诺酮类药物治疗重症肺炎更为有效（OR:1.84，95%CI：1.02-3.29），本研究的证据级别为1A+ 推荐分级：A级：证据一致=结果确定；B级：证据不一致=结果不确定；C级：证据不足=综合意见； 推荐后缀： 治疗性及预防性干预研究： 1级：SR或MA或RCT 2级：1项或一项以上RCT，但是无SR或MA 3级：1项或1一项以上群组研究，但无SR或MA 4级：其他 诊断、预后、病因及其他研究 1级：SR或MA或群组研究 2级：1项或1项以上群组研究，但是无SR或MA 3级：其他 SR:系统综述；MA:荟萃分析；RCT:随机对照研究；*包括害处 * * * 要点： IDSA（美国感染病学会）指南中呼吸喹诺酮的地位。 2003年IDSA指南推荐呼吸喹诺酮类作为治疗CAP的一线药物，并未明确剂量。 2007年IDSA指南仍推荐呼吸喹诺酮类作为治疗CAP的一线药物，但将左氧氟沙星的剂量提升到750mg。 * * * 要点：拜复乐?双重作用靶位，有效对抗耐药G﹢菌 传统氟喹诺酮(左氧氟沙星)主要作用于拓补异构酶IV，对产生第一步突变的菌株无效 拜复乐?同时作用于拓扑异构酶II(DNA解旋酶)和IV，对已出现第一步突变的菌株仍然有效 * AUC:血药浓度-时间曲线下面积；MIC:最低抑菌浓度；Cmax:血药峰浓度；AUIC=AUC/MIC * 核心推广信息： 9.与左氧氟沙星比较，莫西沙星的AUIC值高，有效防止耐药 幻灯注解： 根据氟喹诺酮类药物的PK/PD特征，从药代动力学角度考虑，理想