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抗高血压药知识介绍（2）--各类抗高血压药作用特点 全网发布：2011-06-23 20:45 发表者：陈清启 (访问人次：7708) 各类抗高血压药作用特点 （一）利尿降压药? 、 1.噻嗪类及其类似物? 如氢氯噻嗪（双氢克尿噻）吲哒帕胺。氢氯噻嗪应用最广，特别适应于老年单纯收缩期高血压。因剂量－降压效应曲线坡度较平坦，而剂量－副反应曲线坡度较陡，因此应从小剂量开始，必要时缓慢增加。吲哒帕胺除有利尿作用外，还有扩张血管的作用。对血管的舒张作用比利尿作用强。青岛大学医学院附属医院心血管内科陈清启 2．髓绊利尿剂? 如速尿等。这类利尿剂作用于髓袢升支粗段皮质和髓质部位，作用强， 出现作用快，维持时间短。当原尿经过髓袢升支粗段时，NaCl被大量重吸收，原尿被稀释。袢利尿剂除抑制Na+、K+、2Cl-进入该段的上皮细胞，也抑制Mg2+、Ca2+、K+的再吸收。其抑制作用呈可逆性的。该类利尿药的抗高血压作用并不比噻嗪类强，且产生强的利尿不良反应，故只用于对噻嗪类无效或肾功能不全的高血压患者。 3.保钾利尿剂 如螺内酯（安体舒通、氨苯蝶啶等。其利尿作用不强，作用出现慢，但持久。螺内酯在远曲小管远端和皮质集合管与醛固酮竞争胞浆内的醛固酮受体，干扰醛固酮的作用，抑制Na+的再吸收和减少K+的分泌。 氨苯蝶啶也是抑制远曲小管远端和皮质集合管Na+的再吸收，减少K+的分泌，产生排钠保钾作用。其抗高血压作用有限。 4.利尿剂在降压治疗中的地位及用药注意事项? (1)噻嗪类利尿剂治疗高血压，特别适用于轻中度高血压病人、老年人单纯收缩期高血压、肥胖及高血压合并心力衰竭的患者。 (2)根据有无伴随疾病决定是否应用氢氯噻嗪，有糖耐量降低或糖尿病，一般不宜应用氢氯噻嗪；伴有高尿酸血症或有痛风者也不宜应用氢氯噻嗪，否则病情恶化；肾功能不全，血肌酐大于290μmol/L者也不宜应用。? ?(3)在高血压急症时，宜用短效利尿剂如呋塞米。长期高血压因往往终身治疗，大多需要长期用药，常用长效利尿剂如吲哒帕胺(indapamide)，低血钾副作用也明显，宜定期检查或每日补充少量钾盐。或者氢氯噻嗪与钙离子拮抗剂或ACEI合用，可用小量，每日6.25～12.5mg。 (4)剂量宜小，不宜大。因其降压效应的曲线较平坦，而其副作用与剂量相关。 ?? (5)病人可不限钠，也不可高钠摄入，一般中度限钠，每天5～8g即可。? ?? (6)适量补钾，每天1～3g，鼓励多吃富含钾的食物及水果，如芹菜、香蕉、桔汁等。 (二)β肾上腺素受体阻滞剂 1.降压作用特点 降压机制可归纳以下几个方面：（１）减少心排出量，机体产生适应性反应，外周血管阻力?受体阻滞剂降低，血压下降；（２）阻滞中枢?受体，减少交感神经纤维的神经传道；（３）阻滞突触前膜?受体，减少NE的释放；（４）抑制肾素的释放；（５）增加心钠素（ANP）依前列醇（前列环素PGI2）的舒血管作用；（６）压力感受器的再建等。 对脂质代谢的影响，无内在拟交感活性（ISN）的?受体阻滞剂，无论其是选择性或非选择性，对血脂的影响相同，均可使甘油三酯（TG）极低密度脂蛋白（VLDL）升高，高密度脂蛋白（HDL）降低，对总胆固醇一般无影响。具有ISN的 ?受体阻滞剂长期使用不影响脂质代谢。 2.药代动力学? 根据消除途径或以油水分配系数大小而分为两组：亲脂性和亲水性，两者在药代动力学上有明显不同。亲脂性药物易从胃肠道吸收和到达体内各脏器，易通过血脑屏障，易产生中枢神经系统的副作用，极大部分经肝脏代谢而消除，在肝功能受损时，可产生蓄积中毒。亲水性?受体阻滞剂不宜通过细胞膜，胃肠吸收也较差，故中枢神经系统的副反应较低，主要经肾脏排泄，严重肾功能不全病人，易蓄积中毒。因此，在肝、肾功能不全的病人，应减量使用。　 3. 在降压治疗中的地位及用药注意事项? （1）美国JNC-7提出β肾上腺素受体阻滞剂是高血压合并心力衰竭、心肌梗死后冠心病高危因素的强适应症。同时研究认为，除伴有心肌梗死或症状性心脏病的患者外，β肾上腺素受体阻滞剂不应再作为其他高血压患者的一线用药。 （2）心肌梗死后及其他冠心病二级预防者、慢性充血性心力衰竭者及交感活性增高的患者，β肾上腺素受体阻滞剂具有不可替代的地位。 （3）在临床用药中，尽量选用选择性β肾上腺素受体阻滞剂，无内源性交感活性、脂溶性β肾上腺素受体阻滞剂。 （4）抗高血压的药物选择应按照个体化原则，不应过分强调首选药物。现阶段对β肾上腺素受体阻滞剂的质疑不能改变其在联合治疗中的地位。 （三）血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂 1.降压机制及药理特点?? ACE抑制剂（ACEI　）的基本作用机制是减少血管紧张素II（AngII）生成与保存缓激肽的活性。经ACE生成的AngII是收缩血管的强大因素。它一方面直接收缩血管平滑肌，