临床医学药理学复习资料要点分析.docVIP

医学药理学基础 第1篇 药理学总论 首关消除(首关效应)：药物在通过肠粘膜及肝脏时部分被代谢灭活，而进入体循环的量减少。 生物利用度：指经过肝脏首关消除后能被吸收进入体循环的药物相对量和速度。 药物与血浆蛋白结合：疏松、可逆；可影响转运、药理活性（暂时）；结合率因药而异；药物之间的竞争和排挤；药物相互作用方式之一，可影响药效强度。 酶诱导剂：能够增强酶活性的药物 酶抑制剂：能够减弱酶活性的药物 酶诱导剂及酶抑制剂与药物的相互影响： 酶诱导剂：巴比妥类、苯妥英钠、利福平 使药物效应减弱或失效 酶抑制剂：氯霉素、异烟肼、西咪替丁 使药物效应增强或中毒 肝肠循环：自胆汁排进十二指肠的结体型药物在肠中经水解后再吸收，形成肝肠循环,使药物作用时间延长。 一级消除动力学 概念：体内药物在单位时间内消除的百分率不变,也称定比消除。 特点：(1)药物以恒比方式消除 (2) t1/2是固定值, t1/2 =0.693/k (3)以C（浓度）为纵坐标，时量关系曲线为曲线；logC为纵坐标，时量关系曲线为直线 (4)机体对药物的消除以被动转运方式，反映机体对药物的消除能力有余 零级消除动力学 概念：指血药浓度按恒定速度进行消除，与血药浓度无关，也称为定量消除。 特点：(1)药物以恒量的方式消除 (2) t1/2不固定，与C0（初始浓度）值有关， (3) 以C为纵坐标，时量关系曲线为直线；logC为纵坐标，时量关系曲线为曲线 (4)机体对药物的消除以主动转运方式，反映机体对药物的消除能力不足 半衰期：指血浆半衰期，即血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 表观分布容积：是理论上或计算所得的表示药物应占有体液容积。（以L或L/kg表示，而并非药物在体内真正占有的体液容积，故称“表观”分布容积。） 半数有效量（ED50）: 能使群体中有半数个体可以出现某一效应的剂量。 半数致死量（LD50）：能使实验动物死亡一半的剂量。 治疗指数（TI）：药物的LD50与ED50的比值，用以表示药物的安全性。（TI值越大越安全） 受体与药物相互作用 ？ 激动药：既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。 拮抗药：有较强的亲和力，而无内在活性的药物。 向下调节：激动药浓度过高、作用过强或长期激动受体，受体敏感性降低，受体数目可减少。 向上调节：拮抗药浓度过高、作用过强或长期拮抗受体，受体敏感性增强，受体数目可减少。 不良反应：凡不符合药物治疗目的，并给病人带来不适或危害的反应。 副作用：在治疗剂量引起的与用药目的无关的作用。 毒性反应：由于用药量过大或用药时间过长引起的严重不良反应。 后遗效应：停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残存的药理效应。 变态反应：是药物引起的免疫反应，反应性质与药物原有效应无关，其临床表现包括免疫反应的各种类型。 习惯性：连续用药后病人对药物产生的精神依赖。 成瘾性：长期用药病人对药物产生的躯体性依赖，一旦停药会产生戒断现象。 耐受性：连续用药后产生的药物反应性降低。 耐药性（抗药性）：长期应用化疗药物后，病原体对药物产生的耐受性。 传出神经系统药理学 传出神经系统药理学概论 乙酰胆碱（Ach）消失途径：被突出前后膜上的乙酰胆碱酯酶（AchE）水解成胆碱和乙酸。去甲肾上腺素 摄取-1：释放到突出间隙中的NA迅速被突触前膜摄取入神经末梢内，并被 再摄取入囊泡中贮存 摄取-2：非神经组织如心肌、平滑肌等也能摄取NA、Adr和异丙肾上腺素 受体：胆碱受体 毒蕈碱胆碱受体（M胆碱受体） 烟碱胆碱受体（N胆碱受体）：NN受体（神经节） NM受体（骨骼肌） 肾上腺素受体 α受体 β受体 多巴胺受体 受体的分布及效应* α1：散瞳，收缩血管、支气管平滑肌，收缩括约肌，抑制支气管、肠皮肤腺体分泌，减弱胃肠运动和张力，（收缩子宫，增加肝糖原分解和异生） α2：收缩部分血管平滑肌，减弱胃肠运动和张力，抑制胃肠分泌 β：松弛睫状肌（远视），心率、自律性、收缩↑，舒张部分血管平滑肌，舒张支气管平滑肌，支气管腺体分泌增加，减弱胃肠运动和张力，收缩骨骼肌（舒张胆囊胆道，松弛逼尿肌，松弛子宫，增加代谢） M：缩瞳，收缩睫状肌（近视），心率、传导、收缩↓，舒张部分血管平滑肌，支气管收缩、腺体分泌增加，增强胃肠运动和张力、（松弛括约肌、分泌兴奋，松弛胆囊约胆道，收缩膀胱逼尿肌、松弛括约肌，汗腺分泌） N：肾上腺髓质分泌，收缩骨骼