- 1、本文档共43页,可阅读全部内容。
- 2、原创力文档(book118)网站文档一经付费(服务费),不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
- 3、本站所有内容均由合作方或网友上传,本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺!文档内容仅供研究参考,付费前请自行鉴别。如您付费,意味着您自己接受本站规则且自行承担风险,本站不退款、不进行额外附加服务;查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档,您可以点击 这里二次下载。
- 4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“版权申诉”(推荐),也可以打举报电话:400-050-0827(电话支持时间:9:00-18:30)。
查看更多
第四章 人工合成抗菌药 抗生素和人工合成抗菌药 抗生素:某些微生物产生的代谢产物或其人工半合成衍生物,具有抑制或杀灭其它微生物的作用。 人工合成的抗菌药:完全由人工合成的具有抑制或杀灭微生物作用的药物。 合成类抗菌药 1.喹诺酮类 2.磺胺类 3.甲氧苄啶类 4.硝基呋喃类 5.硝基咪唑类 第一节 喹诺酮类 一 抗菌机制 2.改变细胞壁糖肽的构成 糖肽降解 菌体裂解 3.诱导DNA的紧急修复系统 DNA错误复制 基因突变 二 耐药机制 细菌细胞膜通透性改变,使药物不能进入细菌胞体内或耐药菌外排药物——低浓度耐药 细菌DNA回旋酶基因突变,使作用靶位构象改变——高浓度耐药 五、药代动力学特性良好 1)口服吸收好,血药浓度高(口服、注射制剂) 2)半衰期相对长 3)血浆蛋白结合率低,表观分布容积值较大 4)分布广泛,组织药物浓度高 六 不良反应 不良反应少,发生率平均约为5% 胃肠反应 中枢兴奋症状: 环丙沙星依诺沙星培氟沙星 机制:透过血脑屏障,阻断GABA与受体结合 防范:神经系统疾病及癫痫患者慎用 过敏反应 药疹、红斑、血管神经性水肿,少见光敏性皮炎 表现:光感性皮炎,皮肤红斑、灼伤和水疱 防范:避免直接暴露于阳光,慎用司帕沙星、洛美沙星;过敏史者禁用或慎用 其他 可能影响幼儿关节发育及有潜在致畸作用(动物实验),可致关节痛;孕妇与14岁以下儿童避免应用 吡哌酸(pipemidic acid) 第二代喹诺酮类代表药 G-杆菌:对大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌等有较强的抑制作用 用于G-杆菌所致泌尿道、肠道、胆道感染及中耳炎、鼻窦炎、前列腺炎等 口服吸收差,不良反应较多 氧氟沙星(ofloxacin,氟嗪酸) 第三代喹诺酮类 抗菌谱广,对厌氧菌,支原体、结核杆菌及铜绿假单胞菌作用良好 痰、尿液及胆汁中药物浓度高,可通过血脑屏障,尿液中浓度是喹诺酮类中最高; 用于用于临床各科:下呼吸道感染,耐药伤寒、淋球菌,衣原体或支原体混合泌尿系、胆道、腹腔及耳、鼻、喉科感染;难治性结核病; 左氧氟沙星(levofloxacin) ——氧氟沙星左旋体,抗菌谱相同,抗菌活性、水溶性增强,不良反应是常用喹诺酮类药物中最少的 第三代喹诺酮类 抗菌谱最广,体外抑G-杆菌活性是喹诺酮类药物中最强(广谱、高效), 对G-菌作用强,对耐药金葡菌、表葡菌,铜绿假单胞菌,淋球菌及流感杆菌、结核杆菌抗菌作用良好;对氨基苷类、第三代头孢菌素耐药G+及G-菌仍敏感 可用于各类感染 曲伐沙星(trovafloxacin) 第四代喹诺酮类,对G-球菌和厌氧菌抗菌活性明显增强,是喹诺酮类中抗耐青霉素肺炎球菌、化脓性链球菌、粪肠球菌活性最高; 肝毒. 第二节 磺 胺 类 临床评价 第一个用于人体的抗菌药 抗菌谱较广 对流脑、鼠疫等感染性疾病具有独特的疗效 可人工合成,价廉,性质稳定,使用方便 不良反应较多 抗菌活性不高,易耐药且存在交叉耐药性,耐药菌株增多, ——二线用药 常用药物及临床应用 一、用于全身性感染的磺胺药:口服易吸收 根据t1/2长短分为三类: 短效类(10 h):磺胺异噁唑(SIZ) 中效类(10-24 h):磺胺嘧啶(SD)、 磺胺甲噁唑(SMZ) 长效类(24 h):磺胺对甲氧嘧啶(SMD) 磺胺间甲氧嘧啶(SMM) 磺胺多辛(SDM,周效磺胺) 临床应用 短效:磺胺异恶唑(SIZ) 尿路感染 长效:磺胺甲氧嘧啶(SMD) 少用 中效:磺胺嘧啶(SD)和磺胺甲恶唑(SMZ) SD — 流脑首选 SMZ — 泌尿道、消化道(伤寒)和呼吸道感染,常与甲氧苄啶合用 SD+链霉素— 鼠疫 不良反应 肾脏损害 表现:结晶尿、血尿、管形尿,以SD常见 机制:其乙酰化物在尿中溶解度小,易形成 结晶,损害肾脏 预防:查尿常规;服等量NaHCO3;多饮水 血液系统损害 表现:红细胞、粒细胞、血小板减少 机制:抑制造血系统FH4合成 预防:查血常规;及时停药, 6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏者慎用 肝损害 表现:黄疸,肝功能减退;急性肝坏死 机制:经肝脏代
文档评论(0)