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广西医科大学药理学基础知识整理 个人版 第一部分传出神经类药物 第一章传出神经系统概论 主要支配心肌、平滑肌、腺体（不受人的意识控制），两者通常为生理性拮抗效应 一、传出神经系统的组成 1.传出神经自主神经交感神经 副交感神经 运动神经: 骨骼肌 2.传出神经的递质乙酰胆碱(Ach) 去甲肾上腺素(NA) （1）递质分类：胆碱能神经:(cholinergic nerve)——Ach 全部交感、副交感神经节前纤维 全部副交感神经节后纤维 运动神经 极少数支配汗腺．血管和交感节后纤维 （2）去甲肾上腺素能神经 (noradrenergic nerve)：几乎全部交感神经节后纤维 二、递质的合成、贮存、释放、消失1.去甲肾上腺素(Noradrenaline， NA)(1)合成:酪氨酸→多巴→多巴胺→囊泡→NA (2)贮存(storage):与ATP嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡(3)释放(release):胞裂外排(4)消失(elimination): a 主要方式(main way): 再摄取—摄取1 (uptake1): 神经系统 (78-98%);利血平可以抑制这一转运 摄取2(uptake2): 非神经系统(15-25%)—心肌，血管，肠道平滑肌 b 次要方式(secondary way):酶灭活末梢胞浆内线粒体膜MAO,其他组织内MAO,COMT 2.乙酰胆碱 (1)合成(synthesis)：乙酰辅酶A＋胆碱在酶的作用下合成ACh(2)贮存(storage)：与ATP囊泡蛋白一起贮存于囊泡(3)释放(release)：胞裂外排(4)消失(elimination)： (a)main way：突触间隙胆碱酯酶（AchE）水解失活 　　　(b) secondary way：reuptake 三、受体(receptors) 分布与效应 1、胆碱受体: (acetylcholine receptors) （2）效应 N1R（Nn）:兴奋交感、副交感神经节后神经节——神经纤维N2R（Nm）:兴奋骨骼肌M R :抑制心血管、兴奋眼、腺体、兴奋内脏平滑肌 （1）分布： Ｎicotinic receptor: Ｎ1R　神经节; Ｎ2R 骨骼肌终板 Ｍuscarinic receptor Ｍ1R 腺体细胞 Ｍ2R　心脏 Ｍ3R 平滑肌、腺体细胞 M4 R 腺体、平滑肌、CNS. M5 R CNS （2）效果 α1R : 兴奋血管平滑肌、瞳孔扩大肌、内脏括约肌 α2R：NA释放的减少以及回收 β1R : 兴奋心脏 β2R : 抑制血管,支气管平滑肌 α、βR：总的是糖原,脂肪分解加强 2、肾上腺素受体:(adrenoceptors) （1）分布： αR:　α1R　皮肤、粘膜、内脏血管的平滑肌 　 　 α2R　突触前膜 βR : β1R　心肌 　 　β2R　支气管平滑肌、骨胳肌血管 第二章胆碱受体激动药（拟胆碱药direct-acting cholinomimetic drugs，兴奋胆碱受体，发挥ACh样的作用） M胆碱受体激动药 胆碱酯类 (choline esters)：Ach、卡巴胆碱（M、N受体均兴奋，但以M受体为主） 生物碱类 (alkaloids) ：毛果芸香碱（pilocarpine）、毒蕈碱（主要兴奋M胆碱受体） （一）胆碱脂类 1、乙酰胆碱： M样作用：心肌收缩力下降、心率降低、血压降低 支气管、泌尿道、消化道平滑肌收缩 瞳孔括约肌和睫状肌收缩 腺体分泌增加 N样作用： N1---交感、副交感节兴奋 N2---肌肉收缩 2、氨甲酰胆碱：副作用多，只局部治疗青光眼 （二）生物碱类 1、毛果芸香碱（pilocarpine）：对眼、腺体作用强, 对心血管无明显作用 特点：作用迅速，温和，短暂水溶液稳定，刺激性小 1）、作用表现: （1）眼: （缩瞳、降低眼内压、调节痉挛） 缩瞳：激动虹膜括约肌M受体 降低眼内压：缩瞳，虹膜向中心拉紧，虹膜根部变薄,前房角扩大房水易于通过巩膜静窦返回循环 调节痉挛：激动睫状肌M受体，睫状肌收缩，晶状体悬韧带松驰，晶状体变凸，屈光度增加，视远物模糊，视近物清楚，此作用两小时后消失。 （2）腺体：促进汗腺,唾液腺分泌 （3）平滑肌：兴奋肠道、支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌 （4）心血管系统：静脉注射pilocarpine 0.1mg/kg ，心率和血压短暂下降 2）、临床用途 （1）、青光眼 开角型：疾病早期治疗有一定疗效，4~8小时左右 闭角型：低浓度滴眼，降低眼内压 （2）、虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶体炎性粘连 （3）、抢救：阿托品等抗胆碱药中毒， 3）、不良反应： （1）滴眼浓度过高可引