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第四章 药物代谢 Drug Metabolism 什么是药物代谢？ 药物代谢是指药物分子被机体吸收后，在机体酶的作用下所发生的一系列化学反应,?再通过人体的正常系统排除体外。 代谢的意义 能把外源性的物质（Xenobiolic），进行化学处理 –包括药物和毒物 –失活，并使排出体外 在长期的进化过程中，机体发展出一定的自我保护能力 –避免机体受到毒物的伤害 代谢的意义 有较大的甚至决定性的影响 –药物的作用、副作用、毒性 –给药剂量，给药方式，药物作用的时间 –药物的相互作用等 有重大的意义 –对现有药物的合理应用 –新药研究 I相生物转反应化：官能团化反应。 Ⅱ相生物转化反应：结合反应。 首过效应：当药物口服从胃肠道吸收进入血液后，首先要通过肝脏，才能分布到全身。在胃肠道和肝脏进行的药物代谢。 首过效应及随后发生的药物代谢改变了药物的化学结构和药物分子的数量。 第一节 官能团反应(functionalization Reaction) 一、 氧化作用 大多数药物都能被肝微粒体混合功能氧化酶系统催化。此酶系含有三种功能成分：即黄素蛋白类的NADPH ，细胞色素P450还原酶，血红蛋白类的细胞色素P450及脂质。其中细胞色素P450（Cytochrome P450,CYP）酶最为重要 。其催化羟基化反应的过程可用下式表示： 按药物的结构可将氧化反应分为以下几类： １