第四章药物代谢技术分析.ppt

学 习 目 标 1. 解释药动学、首关消除、生物利用度、血浆蛋白结合率、药酶诱导剂、药酶抑制剂、半衰期的概念及临床意义 2. 简述药物的体内过程及影响因素 概述 药物产生作用的前提条件： A：到达作用部位 B：在作用部位有一定的浓度 C：在作用部位维持一定的时间 一、药物的转运Drug Transport 主动转运 Active Transport 简单扩散 易化扩散 影响因素 ⑴ 浓度差，膜两侧药物的浓度差越大转运越多 ⑵ 药物的分子大小，分子越小，药物越易透过膜 ⑶ 脂溶性，脂溶性越大，药物越易透过膜 ⑷ 解离度，解离度越小，药物越易透过膜 离子障 ion trapping 离子型药物被限制在使其变成离子膜的那一侧，不可自由穿透。即非离子型即分子型脂溶性好，可自由穿透。 药物解离度对被动转运的影响： 常用药物多为弱酸性或弱碱性的化合物，它们在水溶液中仅部分解离，其解离度的大小取决于溶液的pH值，药物的解离特性以pKa表示。 pKa：即药物在50％解离时的溶液pH值。各药物的pKa值是一定的。 弱酸性药物： 在pH值低的环境中解离度小。易透过膜。 所以：在胃中易吸收；在酸化的尿液中也易重吸收。 弱碱性药物： 在pH值高的环境中解离度小。