美沙拉嗪合成制备制药工艺学开题---创新.docVIP

美沙拉嗪的制备及工艺条件考察 一、背景资料 1.1 基本信息： 中文名称：美沙拉嗪 化学名：5-氨基水杨酸(5-ASA) 别名：马沙拉嗪，美沙拉秦（莎尔福） 外文名:Mesalamine ，5-Amino Salicylic Acid 1.2 用途与机理： 美沙拉嗪用于溃疡性结肠炎、溃疡性直肠炎和克罗恩病(Crohns Disease)。可通过抑制引起炎症的前列腺素(PG)的合成和炎性介质白三烯的形成，从而对肠粘膜的炎症起显著作用。对有炎症的肠壁的结缔组织更佳。 1.3 不良反应： 可能出现轻度的胃部不适 1.4 注意事项: 1）.对水杨酸类药物以及本品的赋形剂过敏者忌用。 2）.肝肾功能不全者慎用；妊娠及哺乳期妇女慎用；两岁以下儿童不宜用。 3）.与氰钴胺片(VitB12片)同用，将影响氰钴胺片的吸收。 4）.服药时要整粒吞服，绝不可嚼碎或压碎。 5）.出血体质慎用。 6）.胃和十二指肠溃疡患者禁用。 1.5 物理性质： 美沙拉嗪为类白色、灰白色至微红色的结晶性粉末，无色、无味，遇光色渐变深，在水中极微溶解，在乙醇、丙酮或氯仿中不溶，在稀碱或稀酸溶液中溶解，??m.p.280℃。 二、行业行情： 它是治疗溃疡性结肠炎常用药物柳氮磺吡啶(SASP) 的活性成分, 其疗效与SASP相同, 但因去除了SP,能避免SASP由磺胺部分引起的溶血、贫血、皮炎、头