真菌抗生素-幻灯片.pptVIP

两性霉素B 来源及性质 20世纪50年代由链霉菌的培养液中分离而得的一种多烯类广谱抗深部真菌感染的抗生素。pH在4—10时稳定，在中性或酸性介质中可形成盐，引起抗菌活性下降。 作用机制 选择性地与真菌胞浆膜上的麦角固醇相结合，在膜上形成微孔或通道，从而改变胞浆膜的通透性，导致菌细胞内钠离子、核苷酸、氨基酸等外漏，破换正常代谢而起抑菌作用。 药动学 吸收 口服和肌注均不易吸收，治疗深部真菌感染应静脉注射给药 分布 大部分与血浆蛋白结合，不易进入脑脊液、心包等 代谢 主要经肝脏代谢 排泄 带部分经肾脏排泄，胆汁排出少许，血浆半衰期为1—2d，组织半衰期长达15d 临床应用（低浓度抑菌，高浓度杀菌） 用于犬组织胞浆菌病、球孢子菌病、隐球菌病，也可用于用于预防白素念珠菌感染和各种真菌的局部炎症。（治疗各种严重真菌感染的首选药） 不良反应（较多） 静注时可引起寒颤、高热、呕吐等 治疗过程中可引起肝肾损害，白细胞减少，贫血等 配伍禁忌（最好单独使用） 氨基糖苷类：易产生物理变化且肾毒性增大 磺胺类：肾毒性增大 青霉素类：两性霉素易造成后者失效 喹诺酮类（环丙沙星）：产生拮抗作用 万古霉素类：毒性加大 四环素类：二者联用会产生沉淀或浑浊 利尿药（呋塞米）：肾毒和耳毒增加 其他抗生素类抗真菌药 制霉菌素 灰黄霉素 二、咪唑