第3章抗结核药教案.docVIP

第三章　抗结核药按结构分类：1、抗生素　　2、合成类　　一般联合使用，以增加疗效和避免耐药性　　 第一节　抗生素类 　　　　　　结构特点： ① 三个部分 （见上结构式黄色背景）　　② 三个碱性中心 （胍、胍、甲氨基）　　毒性：耳、肾毒性　　2、利福平　　基本结构特点及性质　　　　　　② 3位取代基，在强酸下在 C＝N 处分解生成氨基哌嗪　　③ 代谢过程：　　· 25位酯基水解，生成去乙酰基利福平，活性减弱　　· 3位水解，生成3-甲酰基利福霉素SV，活性减弱　　· 代谢物呈橘红色　　（尿液、粪便、唾液、泪液、汗液等）　　★指导用药：食物可以干扰利福平吸收，应空腹服用　　3、利福喷丁　　　　与利福平比较① 结构：　　利福平甲基被 环戊基取代　　　　②特点：穿透力强，抗结核作用强，抗麻风杆菌、抗某些病毒　　③代谢：25位相同　　4、利福布汀　　　　与利福平有相似的结构和活性　　口服后，在胃肠道吸收迅速 第二节　合成类抗结核药 　　代表药　　　　（一）异烟肼（考点多）　　1、结构特点:　　异烟酸和水合肼的形成酰肼　　2、理化性质（稳定性）　　① 易水解，生成异烟酸和游离肼，游离肼的毒性大，变质后不可再供药用。　　光、重金属、温度、pH等均可加速水解反应。　　②肼基具有较强还原性，可被 氧化　　③ 与重金属离子络