第11章抗精神失常药2教案.doc

　　　考点：1.结构：吩噻嗪环上10位氮原子用碳取代　　2.与侧链以双键相连，故有几何异构体存在。　　顺式（cis，Z型）异构体的活性大于反式（trans，E型）。顺式与多巴胺受体的构象能部分重叠而有利于与受体的相互作用。　　3.性质：光照和碱性条件下，发生双键的分解，生成2-氯噻吨和2-氯噻吨酮。　　4.显著的止吐和镇静作用　　　　考点：1.结构，氯普噻吨10位侧链换成 羟乙基哌嗪　　2.是顺式和反式的混合体。对多巴胺D1、D2受体均有阻断作用。　　3.抗精神病、抗抑郁和抗躁狂作用。　　4.药物相互作用：增加乙醇、巴比妥类及其他中枢抑制药的作用。与甲氧氯普胺（胃动力）和哌普嗪（抗精神病）合用，增加锥体外系症状的发生。　　　　考点：1.结构：丁酰苯基，哌啶　　2.机制：通过阻断脑内多巴胺受体而发挥作用。治疗各种精神分裂症及躁狂症，对止吐也有效。　　2.副作用： 锥体外系副作用高，且有致畸作用。　　3.代谢：活性产物是 酮的还原，以及哌啶脱烷基，继而进行氧化生成的对氟苯丁酮酸。半衰期长　　4.长效药氟哌啶醇癸酸酯，是本品和 癸酸的酯化物　　 　　1.结构：苯酰胺类，有手性碳，S-（-）-异构体具抗精神病活性，临床用外消旋体。（已有左旋体上市）　　2.性质：氢氧化钠中加热，水解释放出 氨气，能使湿润的红色石蕊试纸变蓝。　　3.用途：治疗精神分裂症