2015-2016年药化整理解读.docxVIP

第二章 中枢神经系统药物 机构名称药物类型作用（临床应用）代谢方式手性理化性质第一节镇静催眠药物 分类： 苯并二氮杂卓类 巴比妥类（丙二酰脲的衍生物） 非苯二氮卓类GABAA受体激动剂地西泮 ★★★苯并二氮卓类镇静、催眠、安定、抗惊厥、肌肉松弛机制：苯并二氮卓受体激动剂代谢途径：C-3羟基化 得到 替马西泮 奥沙西泮（N-去甲基） 异戊巴比妥★★巴比妥类镇静、安定、催眠、抗惊厥机制：抗去极化阻断剂唑吡坦非苯二氮卓类GABAA受体激动剂结构：咪唑并吡啶机制：苯并二氮卓ω1受体亚型激动剂第二节抗癫痫药物 苯妥英钠 ★★★乙内酰脲类（环内酰脲类）抗癫痫 机制：肝酶强诱导剂区别巴比妥类药物： 与硝酸盐（HgCl2）成白色沉淀，不溶于氨试液 乙内酰脲结构： 与碱加热，分解产生二苯基氨基乙酸和释放氨气。卡马西平 ★★二苯并氮杂卓类抗癫痫（癫痫大发作和综合性局部性发作）代谢物仍有活性第三节抗精神病药物：吩噻嗪类，噻吨类，丁酰苯类，二苯并二氮卓类，取代苯甲酰胺类盐酸氯丙嗪 ★★★吩噻嗪类 多巴胺受体拮抗剂治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量用于镇吐，强化麻醉和人工冬眠通过异丙嗪副作用发现的药物 代谢：（5个） 硫原子氧化，N-氧化，苯羟基化，侧链氧化和去N-甲基化氯哌啶醇★★丁酰苯类抗精神病药氯氮平 ★★二苯并二氮卓类抗精神病药第四节抗抑郁药 氟西汀 ★★抗抑郁病机制：选择性-5-羟基色胺重摄取抑制剂盐酸丙咪嗪 ★★★二苯并氮杂卓类抗抑郁病三环类化合物 机制：去甲肾上腺素重摄取抑制剂 第五节 镇痛药物 盐酸吗啡 ★★★镇痛药镇痛作用 镇咳，镇静，临床用于抑制剧烈疼痛机制：阿片受体激动剂 5个手性碳盐酸哌替啶（杜冷丁） ★★哌啶类（合成镇痛药）镇痛机制：阿片μ受体激动剂 盐酸美沙酮 ★★氨基酮类镇痛（用于剧烈疼痛，镇咳，脱瘾疗法）机制：阿片μ受体激动剂  第三章 外周神经系统药物 机构名称药物类型作用（临床应用）代谢方式手性理化性质第一节拟胆碱药氯贝胆碱 ★★拟胆碱药治疗胃肠道或膀胱功能异常机制：胆碱酯类M受体激动剂溴新斯的明 ★★★治疗术后腹气胀，重症肌无力和尿潴留机制：可逆性胆碱酯酶抑制剂第二节抗胆碱药硫酸阿托品 ★★★抗胆碱药机制：茄科生物碱M受体拮抗剂第三节肾上腺素受体激动剂 肾上腺素 ★★★临床上用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救含邻苯二胺结构 易氧化变质 机制：α肾上腺素受体激动剂 代谢 1. COMT（儿茶酚-o-甲基转化酶） 2. MAO(单胺氧化酶) 麻黄碱 ★★治疗支气管哮喘、过敏性反应机制：α肾上腺素受体激动剂 1.苯环上不带酚羟基 2.为左旋体（1R,2S） 3.伪麻黄碱毒性特别大 第四节 组胺H1受体拮抗剂 分类：乙二胺类，氨基醚类，哌嗪类，丙胺类，三环类，哌啶类马来酸氯苯那敏 ★★★丙胺类抗过敏机制：H1受体拮抗剂第五节局部麻醉药 盐酸普鲁卡因 ★★★苯甲酸酯类局部麻醉易水解，易氧化 芳伯氨基在稀盐酸下，与亚硝酸钠生成重氮盐，加入碱性β-萘酚试液，生成猩红色偶氮颜料第四章 循环系统药物 机构名称药物类型作用（临床应用）代谢方式手性理化性质第一节β受体阻滞剂 盐酸普萘洛尔 ★★★治疗心绞痛、心律失常、高血压机制：非选择性β受体阻滞剂第二节钙通道阻滞剂 构效： 硝苯地平 ★★★1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂临床用于轻、中、重度高血压，各型心绞痛等。对充血性心衰亦有效。口服吸收 肝代谢 第三节 钠钾通道阻滞剂盐酸胺碘酮 ★★★钾通道阻滞剂 抗心律失常药碘代化合物，加硫酸加热分解氯化产生紫色碘蒸汽 甲亢病人不能服用第四节 血管紧张素转化酶抑制剂： 血管紧张素II受体拮抗剂：卡托普利 ★★★降血压机制: 血管紧张素转化酶抑制剂 氯沙坦降血压机制：血管紧张素II受体拮抗剂 三部分组成： 四氮唑环，联苯，咪唑环第五节NO供体药物（血管内皮舒张因子） 硝酸甘油 ★★★NO供体药物心绞痛第七节调血脂药洛伐他汀 ★★★调血脂药机制：HMG-CoA还原酶抑制剂 1.在红曲霉菌和土曲霉菌中发现。 2.前药，内酯环水解后才有活性 3.美国第一个上市的他汀类药物。 第五章