镇静催眠药(新)分析.ppt

第十三章 镇静催眠药 sedative-hypnotics 镇静催眠药 (主要内容） 睡眠可分两种时相： (1) 非快动眼睡眠（NREMS） (2) 快动眼睡眠（REMS） 去除病因 生活规律 合理选药 短时间用药 其他：水合氯醛、唑吡坦、佐匹克隆等 第一节　苯二氮卓类 （benzodiazepines，BZ） 长效类：地西泮（安定） 氟西泮（氟安定） 中效类：艾司唑仑 硝西泮、氯硝西泮 短效类：三唑仑 奥沙西泮 【体内过程】 口服吸收快、完全，肌注（PH沉淀）吸收较慢且不规则，静脉注射快速显效，1-2分钟起效。 分布广，易入脑，可入胎盘、入乳汁。血浆蛋白结合率高（地西泮约99%）；因脂溶性高，静注后能迅速分布于脑组织，然后进行再分布蓄积于脂肪和肌肉组织。 肝脏代谢，代谢产物仍具药理活性。如地西泮、氯氮卓→去甲西泮→奥沙西泮。其t1/2比母体药物长，因此作用持久，连续用长效药物时，注意药物及其代谢产物在体内的蓄积。 焦虑症表现：紧张、忧虑、不安、激动、失眠及 植物性神经症状（出汗、心血管反应等）。 抗焦虑特点：① 作用发生快而确实； ② 选择性高（小剂量作用于边缘系统） 临床应用： 抗焦虑首选药 麻醉前给药（缓解恐惧，减少用量；可产生暂时记忆 缺失，对术中不良刺激不复记忆） 内镜检查前给药 GABA受体亚型：GABAA 低亲和力部位 高亲和力部位：被GABA调控因子所掩盖，使其不能暴露与激活 已知GABAA与Cl-通道偶联。苯二氮卓与苯二氮卓受体结合后，并不能使Cl-通道开放，但它通过改变GABA调控因子的构象，解除GABA调控因子对GABAA高亲和部位的抑制，促进GABA与GABA受体的结合，使Cl-通道开放的频率↑，Cl-内流↑，从而产生抑制效应。 治疗量: 可出现头晕、嗜睡、乏力、 影响技巧性操作。 过量：共济失调、语言不清、昏迷、 呼吸抑制等。 长期用或滥用：耐受性、依赖性. 与其他中枢抑制药合用增强毒性（饮酒、吗啡、 抗惊厥药等加重中毒，一般不会危机生命。但对 老年人，应用地西泮期间过量饮酒，也可致死）。 概 述 传统的镇静催眠药； 但耐受性与依赖性均较BZ类严重,安全性又较小； 作为镇静催眠药已被BZ取代； 属中枢非特异性药，对中枢产生普遍性抑制。 1.长效 巴比妥 镇静催眠 苯巴比妥 抗惊厥 2.中效 戊巴比妥 抗惊厥 异戊巴比妥 镇静催眠 3.短效 司可巴比妥 抗惊厥、镇静催眠 4.超短效 硫喷妥钠 静脉麻醉 思考题 * * 概 述 第一节　苯二氮卓类药 第二节　巴比妥类药 艹 镇静催眠药的概述 概念:镇静催眠药（sedative-hypnotics） 是一类通过抑制中枢神经系统而达到缓解过度兴奋 和引起近似生理睡眠的药物。 镇静药（sedative） 催眠药（hypnotics） 轻度抑制，缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪。 引起近似生理性睡眠的药物 小剂量镇静作用—— 镇静药 大剂量催眠效果—— 催眠药 醒觉：学习和工作必须处于清醒的头脑 高效 睡眠：足够的睡眠，使机体恢复疲劳，得到休整 睡眠的生理意义 生理意义： （一）促进脑功能的发育和发展 （二）保持脑功能的能量 （三）巩固记忆（使核蛋白合成增加） （四）促进机体生长，延缓衰老（垂体前叶生长激素分泌明显增高） （五）增强机体的免疫功能 国际精神卫生组织将每年的3月21日定为“世界睡眠日”。 睡眠时相的特点 非快动眼睡眠 快动眼睡眠 慢波睡眠（SWS） 表现：呼吸平稳，心率↓，BP ↓ ，代谢↓，全身肌肉松弛。 有关：肌肉组织休整、恢复体力活动疲劳 (夜惊或夜游症） 快波睡眠（FWS） 表现：呼吸浅快，心率↑，BP↑，脑血流倍增，脸及四肢常有 抽动，梦魇增多，男性有举阳，特别眼球有急剧动作， 伴以全身肌肉完全松驰。 有关：神经系统发育、记忆功能、恢复脑力活动疲劳（梦境） 失眠原因及危害 剥夺睡眠危害比饥饿的危害更大； 能使机体生理功能紊乱； 失眠是临床上最常见的症状之一。 危害 应激状态或环境改变； 精神性或躯体性疾病； 不适当的