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职业药师——药学专业知识
第01讲 课前导言
化学基础知识-基本骨架(各种环)★
1.脂肪烃环、芳烃环
2.杂环
①五元杂环
②六元杂环
③稠合杂环
④碱基
3.甾体
化学基础知识-官能团★
一、常见官能团
二、含氧双键
羰基
三、含氮官能团
四、特殊的含氮官能团
【顺口】:Ω
化学基础知识-异构体(理解万岁)
一、顺反异构
概念:因共价键旋转受阻而产生的立体异构
二、旋光异构
概念:因分子中手性因素而产生的立体异构
手性碳:与四个不同基团相连的碳原子,常用*标记。(手性N、S、P→手性中心)
判断:①饱和碳原子;②四个不同基团
手性分子:既没有对称面,又没有对称中心,也没有4重交替对称轴的分子(手性原子不是判断分子手性的依据)
1.旋光性
概念:手性化合物含有一对对映异构体,一个使偏振光右旋,另一个使偏振光左旋,两者的旋光方向相反,但旋光能力相同。
标记方法:
A.左旋[l- 或 (-)-];右旋[d- 或 (+)-]
B.R构型,S构型(绝对构型法)
C.D/L(相对构型法)
2.互为镜像
概念:实物与镜象关系,或者说左,右手关系;在立体化学中,不能与镜象叠合的分子叫手性分子。
3.判断R/S构型★
规则:将最小基团远离我们,在同一个平面上看其他三个基团,从大到小顺时针旋转的为R构型,逆时针旋转的为S构型。
4.消旋体
外消旋体:等量的左旋体与右旋体(或R构型和S构型)的混合物。无旋光性。外消旋体用 (±) 或 (RS) 或 (dl) 或 DL表示。
内消旋体:分子内部形成对映两半的化合物(有对称平面) 。是非手性分子,无旋光性。(两个相同取代、构型相反的手性碳原子处于同一个分子中,旋光性抵消)
三、差向异构
概念:在立体化学中,含有多个手性碳原子的立体异构体中,只有一个手性碳原子的构型不同,其余的构型都相同的非对映体叫差向异构体。
代表药:地塞米松 → 倍他米松
第01讲 药物与药物命名
第一节 药物与药物命名
考点1:药物分类
化学合成药:通过化学合成方法得到的小分子的有机或无机药物,★确定的化学结构,★明确的药物作用和机制
来源于天然产物的药物:1.天然产物中提取的有效单体
2.发酵方法得到的抗生素
3.半合成得到的天然药物和半合成抗生素(比例最大★)
三、生物技术药物:指所有以生物物质为原料的各种生物活性物质及其人工合成类似物,以及通过现代生物技术制得的药物,
包括:细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物等
考点2:药物常见的化学结构及名称
考点3:常见的药物命名
芬必得=布洛芬=2-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸
商品名 不同厂商,不同商品名;可注册专利;不能暗示药效 通用名 国际非专利药品名称(INN)★,一个药物只有一个
《中国药品通用名称(CADN)》★,来自INN 化学名 ★原则:①选母体结构;②给母体编号;③其余均为取代基;④规定手性化合物构型
【药物的结构和命名举例】
【母核】β-内酰胺
6-[D-(-)2-氨基-苯乙酰胺基]青霉烷酸
【母核】喹啉酮环
1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸
【母核】苯二氮环
1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮
【母核】1,4-二氢吡啶环
2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯
【母核】萘环
(+)-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸
【母核】甾体
11β,17α,21-三羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮
【母核】苯环
N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺
【母核】吡咯烷环
7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯氨基羰基)-5-(2-异丙基)-1-吡咯基]-3,5-二羟基-庚酸
【母核】鸟嘌呤环
9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤
【母核】吩噻嗪环
N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺
第02讲 药物剂型与制剂
第二节 药物剂型与制剂
一、药物剂型与辅料
(一)制剂与剂型的概念
1.剂型:将药物加工制成适应诊断、治疗或预防需要的药物应用形式。
2.制剂:根据国家药品标准,为适应治疗或预防的需要,而制备的药物应用形式的具体品种。
(二)剂型的分类
按给药途径分类——与临床密切
(1)经胃肠道给药的剂型 有肝脏首过效应
(2)不经胃肠道给药的剂型 避免肝脏首过效应
﹥ 注射给药
﹥ 皮肤给药:外用溶液剂、洗剂、贴剂、软膏剂、凝胶剂
﹥ 口腔给药:漱口剂、含片、舌下片剂、膜剂
﹥ 鼻腔给药:滴鼻剂、喷雾剂、粉雾剂
﹥ 肺部给药:气雾剂、吸入剂、粉雾剂
﹥ 眼部给药:滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶剂、植入剂
﹥ 腔道给药:灌肠剂、
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