3第三章散剂、颗粒剂与胶囊剂详解.ppt

（二）药物料填充与封口 1、 胶囊规格的选择 空胶囊的选用 空胶囊分普通胶囊和锁口胶囊(分单锁口和双锁口两种)，目前多使用锁口式胶囊密闭性好，不必封口。 2.药物的填充 ①若纯药物粉碎至适宜粒度就能满足硬胶囊剂的填充要求，即可直接填充。 ②若由于药物流动性差等方面原因，则需加一定的稀释剂、润滑剂用等辅料 3.封口  1.软质囊材：明胶为主，对蛋白质无影响的可填充。 挥发性物：乙醇、酸等，囊材软化或溶解；醛使明胶变性。 液态药物pH2.5～7.5为宜，否则易使明胶水解或变性、泄漏或影响崩解。 可用磷酸盐、乳酸盐等缓冲液调整。 软胶囊剂的制备 混悬液：圆型可包制5.5ml～7.8ml。 确定制备模具的大小。 三、软胶囊的制备 软胶囊的囊壳是由明胶、增塑剂、水三者所构成的，其重量比例通常是，干明胶：干增塑剂：水=1：0.4～0.6：1（常用的增塑剂有甘油、山梨醇或二者的混合物）。 软胶囊的囊壁具有可塑性与弹性是软胶囊剂的特点，也是该剂型成立的基础 所包药物与附加剂对软胶囊剂质量的影响 由于软质囊材以明胶为主，因此对蛋白质性质无影响的药物和附加剂均可填充，如各种油类和液体药物、药物溶液、混悬液和固体物。 注意：液体药物若含水5%或为水溶性、挥发性、小分子有机物，如乙醇、酮、酸、酯等，能使囊材软化或溶解；醛可使明胶变性，因此，均不宜制成软胶囊。 液态药物pH以2.5～7.5为宜，否则易使明胶水解或变性，导致泄漏或影响崩解和溶出，可选用磷酸盐、乳酸盐等缓冲液调整。 软胶囊剂的制备方法 常用滴制法和压制法制备软胶囊 (1)滴制法：滴制法由具双层滴头的滴丸机完成。滴制时，胶液、药液的温度、滴头的大小、滴制速度、冷却液的温度等因素均会影响软胶囊的质量。 (2)压制法：目前生产上主要采用旋转模压法。 软胶囊(胶丸)滴制法生产过程示意 自动旋转轧囊机旋转模压示意图 2、制备方法 工艺流程与设备 滴制法是将药物均匀分散在熔融的基质中，再滴入不相混溶的冷却液里，冷凝收缩成丸的方法。 一般工艺流程： 常用的冷却液有：液体石蜡、植物油、二甲基硅油和水等。 药物 混悬或熔融 滴制 冷却 + 基质 洗丸 干燥 选丸 质检 分装 质量检查 外观 水分∠9% 装量差异 崩解度与溶出度 v包装储存 20粒，超出限度的 不得多于2粒，或有 一粒超出限度1倍。 平均重量 差异限度 0.30g以下 ±10.0% 0.30g及以上 ±7.5% 四、肠胶囊剂的制备 肠溶胶囊制备有两种方法： 一种方法是明胶与甲醛作用生成甲醛明胶，但此种处理法受甲醛浓度、处理时间、成品贮存时间等因素的影响较大，使其肠溶性极不稳定。 另一种方法是在明胶壳表面包被肠溶衣料，其肠溶性较稳定。 五、胶囊剂的质量检查与包装贮存 胶囊剂的质量应符合药典“制剂通则”项下对胶囊剂的要求： 1.外观 胶囊外观应整洁，不得有粘结、变形或破裂现象，并应无异臭。硬胶囊剂的内容物应干燥、松紧适度、混合均匀。 2.水分 硬胶囊剂内容物的水分，除另有规定外，不得超出9.0%。 (一) 质量检查 3.装量差异 每粒装量与平均装量相比较，超出装量差异限度的不得多于2粒，并不得有一粒超出限度一倍(平均装量为0.3g以下，装量差异限度为±10.0%；0.3g或0.3g以上，装量差异限度为±7.5%)。 4.崩解度与溶出度 胶囊剂作为一种固体制剂，通常应作崩解度、溶出度或释放度检查， 除另有规定外，应符合规定。 凡规定检查溶出度或释放度的胶囊不再检查崩解度。 (一) 质量检查 （二）包装与储存 由胶囊剂的囊材性质所决定，包装材料与储存环境如湿度、温度和贮藏时间对胶囊剂的质量都有明显的影响。 一般应选用密闭性能良好的玻璃容器、透湿系数小的塑料容器和泡罩式包装，在小于25℃、相对湿度不超过45%的干燥阴凉处，密闭贮藏。 1、痱子粉处方 薄荷脑 6g 樟脑 6g 氧化锌 120g 硼酸 150g 滑石粉 718g 制成 1000 g 制法 薄荷脑与樟脑研磨→滑石粉适量→氧化锌 、硼酸 、剩余滑石粉研磨→过120目筛→制成 适用汗疹、痱子。有吸湿、止痒、收敛作用。 2.七厘散 处方： 血竭 500g 儿茶 120g 没药 75 g 乳香 75 g 红花 75 g 朱砂 60 g 麝香 6 g 冰片 6 g 前五味粉碎细粉→朱砂水飞成极细粉→麝香、冰片研细→与前粉末混研→过筛→混匀 用于跌打损伤，血瘀疼痛， 可化瘀消肿、止痛止血。 3.