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第十章 肾上腺素受体激动药 adrenoceptor agonists 第一节 构效关系及分类 苯环3、4位上的C有羟基，拟肾上腺素作用强，在体内可被 COMT、MAO破坏，如NA、AD、ISO、DA； 去掉一个羟基，拟肾上腺素作用减弱，如间羟胺，但作用时间延长，生物利用度也增加； 两个羟基都去掉，中枢作用将加强，如麻黄碱。 胺基上的氢被不同基团取代后，药物对?、?-R选择性产生改变。如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对?1-R有活性。 H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对?1、?2-R有活性，对?-R无活性。 第二节 ?肾上腺素受体激动药 一、?1、?2受体激动药 去甲肾上腺素(noradrenaline，NA， norepinephrine，NE) 【体内过程】 1. 不能p.o、i.m、i.h，只能i.v.gtt； 2. 不能透过血脑屏障； 3. 代谢：摄取1-重摄取贮存于囊泡内；摄取2-被MAO及COMT代谢灭活，作用时间短。 【药理作用】 1. 血管 激动血管?1-R，使血管收缩，主要是小动脉、小静脉血管收缩。 血管收缩强度顺序是： 皮肤、粘膜血管→肾脏血管→脑、肝、肠系膜血管→骨骼肌血管 冠状血管舒张，血流量↑(←心肌代谢产物腺苷↑)。 2. 心脏 激动心脏?1-R →心排血量↑。 整体情况下，BP↑→ 反射性使HR↓。 3