执业西药师药二考点串讲+李分析.ppt

奥司他韦：是前药，其活性代谢产物奥司他韦羧酸盐是强效的选择性的甲型和乙型流感病毒神经氨酸酶抑制剂。 阿昔洛韦：(1)三磷酸无环鸟苷与三磷酸脱氧鸟苷竞争病毒DNA多聚酶，抑制病毒DNA复制；(2)三磷酸无环鸟苷掺人病毒DNA链中，使DNA延长终止，生成无功能DNA。 西多福韦：为胞嘧啶核苷酸类似物，其被细胞内酶代谢为二磷酸型而竞争性抑制三磷酸脱氧胞苷，并可作为病毒DNA多聚酶的底物而抑制病毒DNA的合成。 膦甲酸钠：可逆性、非竞争性阻断病毒DNA多聚酶的焦磷酸结合点，抑制焦磷酸从三磷酸脱氧核苷上裂解出来，从而抑制病毒的核酸合成。 阿糖腺苷：在细胞内转变为具有活性的三磷酸阿糖腺苷，通过抑制病毒DNA多聚酶、干扰其DNA合成而发挥作用。 拉米夫定：竞争性抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸(HBVDNA)多聚酶，并引起DNA链延长反应终止。 阿德福韦：竞争性抑制病毒 DNA多聚酶和逆转录酶。 【例题】金刚烷胺抗病毒的机制 A. 竞争DNA多聚酶 B. 诱导T细胞分化成熟 C. 作用于具有离子通道作用的M2蛋白 D. 干扰病毒组装 E. 抑制RNA聚合酶 【参考答案】CD 考点：不良反应 【例题】广谱抗病毒药的常见不良反应是 A.抽搐 B.低血压 C.头晕 D.腹痛 E.肾损害 【参考答案】E 抗寄生虫药 考点：抗疟疾药的分类及适用 抗疟机制 药物 控制症状 青蒿素及其衍生物、氯喹、奎宁 阻止复发和传播 伯氨喹 病因性预防 乙胺嘧啶 【例题】 A.氯喹 B.甲氟喹 C.伯氨喹 D.乙胺嘧啶 E.奎宁 1. 疗效高，生效快，主要用于控制症状的首选药是 2. 控制复发和阻止疟疾传播最有效的药物是 3. 能影响疟原虫叶酸代谢，阻碍疟原虫叶酸合成的抗疟药是 4. 主要用于耐氯喹的脑型疟的药物是 【参考答案】ACDE 考点:首选药 分类 首选 次选 蛔虫病和鞭虫病 阿苯咪唑、甲苯咪唑 噻嘧啶 蛲虫病 伊维菌素 钩虫病 三苯双脒 阿苯咪唑、甲苯咪唑 绦虫病（猪、牛带绦虫病） 吡喹酮 【例题】治疗蛔虫病和鞭虫病应首选 A.甲苯咪唑 B.噻嘧啶 C.吡喹酮 D.哌嗪 E.伊维菌素 【参考答案】A 【例题】目前临床治疗血吸虫病的首选药物是 A.硝硫氰胺 B.吡喹酮 C.乙胺嗪 D.伊维菌素 E.酒石酸锑钾 【参考答案】B 考点：抗蠕虫药机制 氯硝柳胺：抑制线粒体氧化磷酸化过程 甲苯咪唑：抑制虫体对葡萄糖的摄取 哌嗪：改变虫体细胞膜的通透性，使肌细胞超极化，松弛 吡喹酮：钙内流，强直性收缩；表皮糜烂溃破。 【例题】作用机制为使虫体神经-肌肉去极化， 引起疼挛和麻痹的抗寄生虫药是 A.氯硝柳胺 B.甲苯咪唑 C.噻嘧啶 D.哌嗪 E.吡喹酮 【参考答案】C 抗肿瘤药 考点：抗肿瘤药的分类及机制 分类 作用特点 临床 应用 代表药 第 一 代 主要作用于需氧革兰阳性球菌，仅对少数肠杆菌科细菌有一定抗菌活性；对肾脏有一定毒性 用于 轻、中度感染 常用品种有头孢唑林和头孢拉定注射剂，口服制剂有头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等 头孢菌素类抗菌药物分为五代。 分类 作用特点 临床应用 代表药 第 二 代 对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相仿或略差，对部分肠杆菌科细菌亦具有抗菌活性。对肾脏毒性较第一代小 用于革兰阴性和阳性敏感细菌的各种感染 常用的注射剂有头孢呋辛和头孢替安，口服制剂有头孢克洛、头孢呋辛酯和头孢丙烯等 分类 作用特点 临床应用 代表药 第 三 代 对肠杆菌科细菌有良好抗菌作用，其中头孢他啶和头孢哌酮对铜绿假单胞菌及某些非发酵菌亦有较好作用。对肾脏基本无毒性 用于严重革兰阴性及敏感阳性菌的感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染 注射品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶和头孢哌酮等。口服制剂有头孢克肟、头孢泊肟酯等 分类 作用特点 临床应用 代表药 第 四 代 对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的活性与头孢他啶大致相仿；但对产AmpC酶的阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸杆菌和沙雷菌属的作用优于头孢他啶等第三代头孢菌素。无肾脏毒性 用于对第三代头孢菌素耐药的革兰阴性杆菌引起的重症感染 头孢 吡肟 分类 作用特点 临床 应用 代表药 第 五 代 超广谱抗生素、对大多数耐药革兰阳性、阴性厌氧菌具有较强的抗菌活性，对β-内酰胺酶尤其超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)稳定，血浆半衰期间长，无肾毒性 广谱 代表药有头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普等 考点：抗菌药物作用机制 青霉素的抗菌作用主要机制为（ ） A. 影响细菌蛋白质合成 B. 抑制细菌细胞壁黏肽合成， 使细胞壁缺损 C. 抑制核酸合成 D. 影响细菌叶酸合成