第3章灭菌制剂.ppt

二．注射剂的给药途径： 注射途径 注射量 要 求 用 途 皮内(表皮 0.2ml以下 水溶液 敏试与诊断。 与真皮间） （青霉素皮试） 皮下 1-2ml 水溶液 疫苗 （真皮与 不需等渗 (吸收慢于肌内) 肌肉间） 刺激性药不宜 肌内 1-5ml 水,油, 各类药物 与组织 混悬,乳剂 静脉 推注:5-50ml 溶液,乳剂 各类药物,蛋白 滴注100ml PH4-9 沉淀药物不宜 等渗等张 禁用抑菌剂 脊椎腔 10ml 水液,PH5-8 造影剂 等渗,等张  一、注射用原辅料  热原的基本性质： 1．耐热性强：180℃以上3-4hr才可彻底破坏。 2．滤过性：体积小，能通过一般滤器。 3．水溶性：能溶于水。 4．不挥发性。但蒸馏时可随水蒸气的雾滴进入 蒸馏水。 5．其他： （1）带有负电荷，可被离子交换树脂吸附。 （2）能被强酸（碱）超声波、氧化剂破坏。 第三节 注射剂的溶剂注射用水注射用油（注射用大豆油、芝麻油、茶油等）、其他注射用溶剂（乙醇、甘油、1，2－丙二醇、聚乙二醇300、聚乙二醇400等亲水性非水溶剂和苯甲酸苄酯、油酸乙酯和肉豆蔻酸异丙酯等亲油性非水溶剂 ）。 （三）注射用水的制备 纯化水用蒸馏法 制备得到注射用水 蒸馏设备： 塔式蒸馏水器 多效蒸馏水器 （四）注射用水的保存 80℃以上保温 65℃以上保温循环 4℃以下贮存 可灭菌注射剂使用的注射用水在80℃以上保温下的贮存时间不宜超过12小时 二、注射用油 水不溶性药物 要求缓慢释放而呈长效作用者 麻油、茶油、花生油、玉米油等 注射用油 质量要求 对人体无害、能被肌体吸收代谢 无异味、无酸败 色泽：不得深于黄色6号标准比色液 10℃ 时应保持澄明 皂化值：188-195 碘值：126-140 酸值：不大于0.1 注射用油质量指标 三、其他注射用溶剂 乙醇 甘油 丙二醇 聚乙二醇 第四节 注射剂的附加剂 增加主药溶解度：增溶剂/助溶剂 聚山梨酯-80（TWEEN-80) 0.5-1% 有降压作用和轻微溶血作用 配伍禁忌：有机醇类抑菌剂/酚性成分等 胆汁 0.5-1% pH6.5以上稳定 部分中药注射剂使用 甘油 15-20%作溶剂 帮助混悬与乳化：混悬剂/乳化剂 Tween-80 脱水山梨醇脂肪酸酯类 Span-80 聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类 Pluronic F68 聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物 Lecithin 卵磷脂 Soybean lecithin 豆磷脂 防止氧化 抗氧剂 惰性气体 N2 CO2 金属络合剂 EDTA/EDTA-Na2 0.03-0.05% 抗氧剂 还原剂 氧化电势比主药低，先与氧作用，而保持药物稳定。 水溶性抗氧剂 亚硫酸氢钠NaHSO3、焦亚硫酸钠Na2S2O5 、亚硫酸钠Na2SO3 、干燥亚硫酸钠、硫代硫酸钠Na2S2O3 、抗坏血酸、甲硫氨酸（蛋氨酸）、硫脲、乙二胺四醋酸二钠（EDTA-Na2）、磷酸、枸橼酸等。 油溶性抗氧剂 叔丁基对羟基茴香醚（BHA）、二丁基苯酚（BHT）、去甲双氢愈创木酸（CDGA）、生育酚(Vitamin E)等。 抑菌剂 防止制备过程和使用过程中微生物污染 多剂量注射剂、无菌操作法制备者 静脉注射剂/脊椎腔注射剂不得加入 常用抑菌剂 调节pH 一般要求 pH4.0-9.0 酸 碱 缓冲液 减轻疼痛 苯甲醇 1-2%，兼抑菌，吸收差，产生硬块，影响吸收 盐酸普鲁卡因 0.2-1%，作用时间短，有过敏反应 三氯叔丁醇 0.3-1%，兼抑菌 盐酸利多卡因 0.2-0.5%，止痛作用较强、持久，过