原创力文档 炔诺酮 睾酮结构改造，17α-乙炔基，去除19甲基 口服，短效 左炔诺孕酮 18位延长一个甲基 左旋体有效 炔诺酮 左炔诺孕酮 四、雄性激素类药物 1.结构特征 2.代表药物 天然雄激素活性最大的是：睾酮 睾酮的缺点及克服方法 （1）作用时间短。克服方法： 17羟基成酯，延长作用时间。如丙酸睾酮就是将睾酮17位羟基成丙酸酯而得的前药。 （2）不能口服。克服方法：17位引入α-甲基（烷基） ，因空间位阻，代谢受阻，可口服。如甲睾酮。 五、同化激素类药物 1.苯丙酸诺龙 19-去甲基雄激素，为最早的同化激素类药物，17-OH苯丙酸酯化 2.司坦唑醇 睾酮A环改造的类似物，具有强的同化作用甲睾酮30倍。A环并上吡唑，17位引入甲基 一、胰岛素分泌促进剂 复习要点 1.苯磺酰脲类胰岛素分泌促进剂 1）结构特点 本吡酮美：全有环己基 本吡美：酰胺键 本：氯+甲氧基 吡：吡嗪 酮：异喹啉二酮 美：吡咯酮 格列本脲 格列吡嗪 格列喹酮 格列美脲 药物 结构特点 作用特点 格列本脲 结构中有氯原子 一半胆汁经肠道，一半肾脏排泄，老年人慎用 格列吡嗪 吡嗪结构 格列喹酮 异喹啉结构 95%经肝代谢，只有5%经肾排泄（糖尿病合并肾病者：首选格列喹酮） 格列齐特 两个
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