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Zhou HH 药理学： 研究 药物 与 机体 相互作用的基本原理 二、研究内容 研究内容： 药物对机体的作用机制 主要适应症 不良反应 禁忌症 药物体内过程及用法 (2)临床研究：观察药物的疗效和不良反应。Ⅰ期自愿者20-30例，找出安全剂量；Ⅱ期随机双盲法对照临床试验（100例）；Ⅲ期选择特异体征病人300例。 (3)上市后药物监测。社会性考查分析。 思考 1、举例说明药物的来源有哪些？ 2、简述药理学的任务及研究内容。 3、简述新药临床研究的过程，你认为 哪个阶段最重要？为什么？ 回顾 药物的来源 药物、药理学的定义 药理学的研究内容 药理学研究的方法 局部作用：无需药物吸收而在用药部位发挥的直接作用。(口服硫酸镁) 全身作用：指药物经吸收进入血液循环，再转运分布到某组织部位发挥的作用。(静脉注射硫酸镁) 练习 氯丙嗪（抗精神失常药）长期过量服用，导致迟发性运动障碍 由于咳嗽，长期服用多种抗生素，不见好转反而加重，出现腹泻发热等症状 长期应用糖皮质激素?停药后，肾上腺皮质功能低下，持续数月 麻黄碱可兴奋中枢神经核收缩血管，从而升高血压，当治疗低血压时，产生失眠 青霉素过敏 突然停用去甲肾上腺素，引起血压骤降 任何能与药物结合产生药理作用的细胞上的大分子 二、受体的特性 激动剂：与受体既有高亲和力也有高内在活性 部分激动剂：与受体具有高的亲和力，但内在活性低 竞争性拮抗剂：对受体有亲和力，但无内在活性，与激动剂竞争相同的受体，可逆性结合 非竞争性拮抗剂：与受体非可逆性结合，提高激动剂的浓度也无法达到单独使用的最大效应 小 结 药物作用及药物效应 药物作用方式（局部、全身） 药物的治疗作用（对因、对症） 药物的不良反应（副作用、毒性、变态、继发、后遗、停药） 受体的基本理论 受体激动剂与拮抗剂 毒性反应 继发 后遗效应 副作用 变态反应 停药反应 药物与受体 Interaction of Drug and Receptor 概念 特点 分类 Definition of Receptor 一、受体概念 信息放大系统 生理、药理学反应 功能蛋白,细胞膜或细胞内 可识别微量化学物质 介导细胞信号传导 Receptor 药物 药物与受体的作用过程 D + R D-R Complex Response 高度特异性：一种特定受体只与它的特定配 体结合 高度亲和力：药物易与之结合，小量引起明 显效应 饱和性：说明受体有限 可逆性：解离成受体和原药 三、作用于受体的药物分类 * 完全激动药 部分激动药 拮抗药 与受体亲和力 激动受体 产生作用 单用产生较弱作用 与激动药合用可拮 抗激动药部分效应 拮抗激动药效应 100％ 0% ? 100% 0％ 强 强 强 作用结果 内在活性? 与受体结合 激动药与受体亲和力 激动药内在活性 激动药最大效应 不变 降低 不变 降低 降低 降低 竞争性拮抗药 非竞争性拮抗药 可逆 牢固结合 竞争性拮抗药与非竞争性拮抗药的特点 * * 课程及考试安排（看目录） 平时成绩：30% 作业完成情况 到课情况 期末成绩：70% 闭卷 药物分析学 药物分析学 一、基本概念 药物（drug） ：用于预防、诊断和治疗疾病的化学物质 食物——药物——毒物 量 治疗作用 机体损害 药物效应动力学 （药效学） 药物代谢动力学（药动学） 作用、作用机制 吸收、分布、代谢、排泄 机体 药物 发病机制 感冒 上呼吸道 流行性 1.基础药理学方法 （1）实验药理学方法：以健康正常动物为实验对象，分整体/离体器官 、细胞、微生物等作为研究对象，进行药效学和药动学研究。 （2）实验治疗学方法：将正常动物造成类似于人体疾病的病理模型,进行药效学或药动学研究。 药理学的研究方法 2. 临床药理学方法：以人体整体或离体器官、组织、体液等为研究对象，研究药物的药效学、药动学和药物的不良反应，并对药物的疗效和安全性进行评价。 新药开发与研究 1、新药：指未在我国上市销售过的药品。已上市的药品改变剂型、改变给药途径或制成新的复方制剂不属于新药。 (1)药物临床前研究包括：药物的合成工艺、提取方法、理化性质、纯度、处方筛选、剂型选择、制剂工艺、质量控制、稳定性；药理、毒理