阿法骨化醇在内分泌科的使用.pptVIP

人体对于维生素D来源：主要通过阳光照射、饮食来源等途径获得。 对于普通的维生素D，本身不具有活性，需经过两次转化才能具有生理活性。第一次转化称为“25羟化”，发生于肝脏 25羟化是将羟基(OH)连接到25号碳原子上。这样就形成了25-羟化VitD 肝脏的储备功能巨大，因此，D激素合成途径中25羟化不是问题。 * 25(OH)D3需进一步羟化才能活化(与另一个OH基连接)。 这步羟化是把OH基与1位碳连接，这步羟化发生在肾脏，在1?-羟 化酶的作用下生成1,25双羟基D3(又称1,25(OH)2D3)。肾脏的羟化过程是D激素合成代谢的“限速”步骤。随着年龄的增加 这一步合成代谢的受损程度最大。 * 阿法骨化醇是D激素合成途径中的前体激素，可以不经过肾脏代谢。它只需在肝脏中25-羟化酶作用下就能活化为D激素！而肝脏的储备功能巨大，25羟化几乎不受肝功能状况的影响 阿法骨化醇的活化取决于正常生理，因此比钙三醇(D激素) 更安全，后者具有完全的代谢活性，而且不受代谢控制(钙三醇 会引起血浆D激素和钙浓度的波动) 外源性的钙三醇主要在小肠发挥活性作用，而阿法骨化醇也能 在骨组织中积聚和活化，并直接作用于骨。因此阿法骨化醇在 治疗骨质疏松上比钙三醇更有效 因此，阿法骨化醇比普通维生素D应用范围更广泛，不依赖肾功能状态 * * * 阿法治疗后显著提高下肢的肌力，而非治疗组肌力明显下降。 阿法骨化醇可提高肌肉质量 增加能量供给、改善结构。ATP:三磷酸腺苷，它是一种含有高能磷酸键的有机化合物，它的大量化学能就储存在高能磷酸键中，ATP是生命活动能量的直接来源，但本身在体内含量并不高 * * 为了评估阿法骨化醇 对慢性肾衰患者外周血单核细胞分泌的细胞因子的影响所进行的一项研究中,分别抽取12例慢性透析、25例慢性肾衰未进行透析患者和12例正常受试者的外周血单核细胞（PBMS，2.5ml/ml）与脂多糖（LPS，100ng）共培养12小时后，加入不同浓度的阿法骨经过三次反复冻融后用免疫法测定其细胞因子量。结果显示，显著抑制肿瘤坏死因子alpha的产生. （用于风湿科） * 为了探讨维生素D3衍生物对1型免疫调节细胞如树突状细胞（DC1），细胞毒性T细胞（Tc1）和辅助性T细胞（Th1）分化的影响。通过细胞培养、动物实验、RT－PCR和细胞毒性实验来研究。结果显示，罗盖全使分泌IFN－γ的Th1细胞数目明显减少．我们知道，树突状细胞（DC1），细胞毒性T细胞（Tc1）和辅助性T细胞（Th1）在1型细胞免疫反应反应中发挥着重要作用，而可以抑制这些细胞的分化，从阿法骨而调节1型细胞免疫反应。 因此，阿法骨可以通过调节1型细胞免疫而治疗免疫性疾病。（用于风湿科） 首先是产品的基本信息 * 两个高于：质量标准高于国家标准：本公司原料药、制剂生产中执行的标准均为高于国家标准的企业内控标准。 * 与国内同类产品对比数据:含量高于同类产品， 与国内同类产品对比数据:崩解时限优于同类产品。 双鹤的阿法骨化醇采用滴丸工艺，优于压丸工艺的同类产品。因为滴丸一次成型，滴丸完整度好，不易漏油，且无二次污染。二压丸工艺胶囊表面易漏油，较易二次污染 * * * 阿法骨化醇在骨质疏松中的应用 目　录 阿法骨化醇独特优势 25 (OH)D3 OH HO CH2 1 20 22 23 24 25 26 27 15 16 17 18 21 7 8 11 12 13 14 9 6 5 4 3 2 19 10 CH2 HO 1 20 22 23 24 25 26 27 15 16 17 18 21 7 8 11 12 13 14 9 6 5 4 3 2 19 10 VitD3 普通VitD是没有活性的，还需经过两次转化才能具有生理活性 第一次转化称为“25羟化”，发生于肝脏 25羟化是将羟基(OH)连接到25号碳原子上。这样就形成了25-羟化VitD 普通维生素D代谢：两步羟化反应 阿法骨化醇代谢优势：不依赖肾功能，显著升高D激素水平 OH 1,25 (OH)2D3 CH2 25 1 HO OH 25 (OH)D3 OH HO CH2 1 20 22 23 24 25 26 27 15 16 17 18 21 7 8 11 12 13 14 9 6 5 4 3 2 19 10 25(OH)D3需进一步羟化才能活化(与另一个OH基连接)。 这步羟化是把OH基与1位碳连接，这步羟化发生在肾脏，在1?-羟 化酶的作用下生成1,25双羟基D3(又称1,25(OH