天然产物化学(第一章-总论)教材.docVIP

天然产物化学教案 授课对象 2002级工程 授 课 人 华 授课单位 制药工程系 授课时间 2003～200学期 第一章 绪 论 目的要求： 1．了解天然产物化学的发展及其重要性。 2．掌握研究天然产物的方法：（1）天然产物有效成分的提取、分离方法；（2）掌握色谱技术中洗脱剂选择的原则；（3）熟悉天然产物结构研究的主要程序及主要方法。 教学重点和难点：（主要部分） 重点、难点、疑难解析 天然产物化学的含义及研究内容 天然产物是包括了存在于陆生动植物、海洋生物和微生物体内各类物质成分，甚至还可以包括人与动物体内许多内源性成分（包括天然药物、天然树脂、天然精油、天然高分子、天然香精、天然色素等等）。 天然产物是由各种化学成分所组成的复杂体系。如在陆生植物体内的主要成分就有：生物碱、萜类、甾体、苷类、黄酮类、蒽醌类、糖类、蛋白质、脂类等等。不同的天然产物在其组成和含量等方面具有生命体的一般特征，某一相同的化学成分可能分布于各种不同的天然产物中，同时，不同来源的天然产物，所含的物质成分及其含量也存在很大的不同。 有效成分（active compound）（1）在药理和生物学角度来看是指有生物活性的物质，这种物质在化学上能用分子式和结构式来表示，并具有一定的物理常数；（2）在食品领域中，有效成分的范畴可扩展到除生物活性成分、功效成分之外，如：营养成分、天然食品添加剂成分等。但随着认识水平的提高，有效成分也在发生变化（多糖和不饱和脂肪酸在降血脂方面的功效；一些天然色素如叶黄酸在抗氧化方面的作用等）。 应当强调指出，在中草药及其他天然药物中，真正搞清有效成分的品种是不多的，更多的只是一些生理活性成分，即经过不同程度药效实验或生物活性实验，包括体外（in vitro）、体内实验（in vivo），证明对机体有一定生理活性的成分。但它不一定是真正代表天然药物临床疗效的有效成分。另外，有效成分或生理活性成分不能简单而机械地理解。以氨基酸、蛋白质、多糖类成分为例，在多数场合均视为无效成分，并在加工过程中应尽量除去；但在鹧鸪菜、天花粉、猪苓等药物中，却分别证实是中药驱虫（鹧鸪菜中的氨基酸）、引产（天花粉中的蛋白质）及抗肿瘤（猪苓中的多糖）的有效成分。 天然产物化学是运用现代科学的理论与方法研究天然产物中化学成分的一门学科。 二 、天然产物研究的发展史 在人类的史前时期，我们的祖先就已经掌握了用动植物制作箭毒的技术。先民们从各种天然物质中提取药用成分治疗疾病，但在19世纪以前，制药的手段比较原始。 据国外文献记载，从天然药物中分离其中所含的有机化学成分，始于1769年舍勒将酒石（酒石酸氢钾）转化为钙盐，再用硫酸分解制得酒石酸(2,3-二羟基丁二酸)。后来又用类似的方法从天然产物中得到了苯甲酸（1775）、乳酸（1785）(2-羟基丙酸)、没食子酸（1786）（倍酸、五倍子酸化学名：3，4，5-三羟基苯甲酸黑龙江大庆市中医院日前采用了一项中西医结合新疗法，在超声引导穿刺下，将自行研制的“五倍子硬化剂”用于卵巢囊肿的治疗，迄今共为400多名患者解除了隐疾。据介绍，“五倍子硬化剂”是由五倍子、鸦胆子、元胡等组方而成，经科学提炼形成针剂型。现代药理学研究证实：五倍子具有明显的收敛作用，内含鞣酸能使蛋白沉淀；鸦胆子所含的鸦胆子油，可破坏赘疣细胞的细胞核；元胡镇痛效果好。多药伍用的结果，能使囊壁上皮细胞发生坏死、萎缩，失去分泌功能，最终达到治疗的目的。纯净吗啡为无色或白色结晶或粉末，难溶于水，易吸潮。随着杂质含量的增加颜色逐渐加深，粗制吗啡则为咖啡似的棕褐色粉末。在“金三角”地区，吗啡碱和粗制吗啡又称为“黄皮”、“黄砒”、“1号海洛因”等，在非法买卖中，“黄皮”论“个”数进行交易，每个重1公斤。非法生产的吗啡一般被制成砖块状。东南亚的产品有“999”、“AAA”、“OK”等商标，呈白色、浅黄或棕色。鼻闻有酸味，但吸食时有浓烈香甜味。滥用吗啡者多数采用注射的方法。在同样质量下，注射吗啡的效果比吸食鸦片强烈10-20倍。?医用吗啡一般为吗啡的硫酸盐、盐酸盐或酒石酸盐，易溶于水，常制成白色小片状或溶于水后制成针剂。其药理作用有：(1)强烈的麻醉、镇痛作用。吗啡的麻醉、镇痛作用是自然存在的任何一种化合物无法比拟的。它的镇痛范围广泛，几乎适用于各种严重疼痛包括晚期癌变的剧痛，一次给药镇痛时间可达4-5小时，并且镇痛时能保持意识及其他感觉不受影响。此外还有明显的镇静作用，能消除疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应，显著提高患者对疼痛的耐受力。(2)吗啡能抑制大脑呼吸中枢和咳嗽中枢的活动，使呼吸减慢并产生镇压咳作用。(3)吗啡作用于心血管系统可引起体位性低血压及心动过缓。(4)对胃肠道平滑肌、