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精神科药物临床应用
1.抗精神病药
在精神疾病中,精神分裂症为常见病、多发病,对家庭、社会有较大的危害和影响,所以研究开发及合理运用治疗精神分裂症的药物,显得格外重要。抗精神病药又称神经阻滞剂。主要作用于中脑的网状结构激动系统;边缘系统的杏仁核、海马、丘脑下部;锥体外系的苍白球、纹状体,药理作用复杂。常用抗精神病药物分为酚噻嗪类(氯丙嗪、甲硫哒嗪、哌普嗪棕榈酸酯、奋乃静、氟奋乃静、氟奋乃静癸酸酯、三氟拉嗪等等)、硫杂蒽类(如泰尔登、三氟噻吨等等)、丁酰苯类(如氟哌啶醇、五氟利多、氟哌啶醇癸酸酯等)及其它非经典抗精神病药物二苯氧氮平类(如氯氮平、奥氮平等)、苯甲酰胺类(如舒必利)、利培酮等等。
品名 规格及包装 品性、用法及副作用 1 氯丙嗪Chlorpromazine,简C.P.Z.,别名 冬眠灵 25mg*100
50mg*100
25mg/ml
50mg/2ml 酚噻嗪类代表用药。本药物是最早使用的抗精神病药物,为D2/D1受体阻断剂,且对5-HT6、7受体亲和力高。有较强的镇静作用,主要用于治疗精神分裂症、情感性精神障碍的躁狂发作、反应性精神障碍以及具有幻觉、妄想、兴奋躁动等症状的其它精神疾病。T1/2=17h,5~10天达到稳态,此时T1/2=30h。口服初次剂量25~50mg,1日3次,以后根据病情及反应酌情增加。治疗剂量为400~800mg/d,分次服用。急性期患者治疗时间需6~8周。症状缓解后,逐渐减量。维持量300mg/d以下。
主要副作用有锥体外系症状(EPS),表现急性肌张力障碍、类震颤麻痹、静坐不能、迟发性运动障碍(TD);抗胆碱能作用,出现口干、便秘、视力模糊、排尿困难、尿潴留、心动过速等;体位性低血压,多由注射给药或剂量过大引起;药源性肝脏损害较多,引起转氨酶增高;对内分泌系统的作用,偶有乳房增大、泌乳、月经改变;可见有日光性皮炎、药物性皮炎、皮肤色素沉着;偶有粒细胞减少症发生;本品可致过度镇静、药源性抑郁。 2 三氟拉嗪Trifluoprozine,别名 Stelazine 5mg*100 酚噻嗪类,强D2和弱D1受体阻滞剂,抗精神病和镇吐作用都很强,作用快,持续时间较长,尚有抗组胺作用。主要用于治疗精神分裂症。对急性幻觉、妄想、被控制感、违拗等症状有较好的疗效。对慢性精神分裂症,可使情感淡漠、行为退缩有所改善,增加活动。对联想障碍、躁狂状态、情感欣快疗效较差。T1/2=13.3h。口服初次剂量5mg,1日1~2次,此后逐渐增加,最高量40~60mg/d,分次服,症状缓解2~3周后递减,维持剂量为10~20mg/d。
主要副作用为明显的锥体外系反应(EPS),以类震颤麻痹、静坐不能、肌张力障碍最为常见。减少剂量或应用抗震颤麻痹药物可以减轻。可能出现烦躁不安、口干、眼花、排尿困难、心动过速、食欲减退。而肝功能异常、血象改变等较氯丙嗪少见。 3 奋乃静Perphenazine,别名 Trilafon 2mg*100
4mg*100
5mg/2ml 酚噻嗪类,高效价DA受体阻断剂,作用与氯丙嗪相似,特点为剂量小、毒性低,镇静作用较弱。适用于精神分裂症的各个亚型。本品对急性幻觉、被害、嫉妒、关系妄想、违拗有较好的效果,能改善情感淡漠,控制兴奋躁动不如氯丙嗪。T1/2=9h,可经胆汁排泄,代谢产物从尿及粪便中排出。口服初次剂量2~4mg,1日3次,以后逐渐增量,常用量为20~60mg/d。
主要副作用有锥体外系反应,口干、便秘、视力模糊、复视、鼻塞、心动过速、尿频、食欲改变、体重增加等症状。可有体位性低血压、乳房肿大、月经失调。偶有发生皮疹、心电图改变、迟发性运动障碍。 4 氟奋乃静Fluphenazine,商品名 Anatensol
2mg*100 酚噻嗪类,D2/D1受体阻断剂,对5-HT6、7受体亲和力高,作用快,且持续久。主要用于治疗急、慢性精神分裂症,可改善慢性患者的接触,活跃情绪,对思维障碍、幻觉妄想、紧张有效。对缄默、违拗、冲动及淡漠孤独等症状作用比奋乃静强。降压、催眠作用弱,镇吐作用强。T1/2=13h。口服首次剂量2mg,1日2~3次,常用治疗量20~30mg/d,最高量60mg/d,维持剂量10~20mg/d。
主要副作用为很强的锥体外系反应,其中动眼危象、痉挛性斜颈、扭转性痉挛、静坐不能、震颤、肌强直常见。注射东莨菪碱、口服安坦,症状可以减轻。偶有低血压、粒细胞减少症及迟发性运动障碍。 5 氟奋乃静癸酸酯Fluophenazine Decanoate,简称氟癸酯 F.D. 25mg*2支 酚噻嗪类,氟奋乃静长效制剂。T1/2=3.7天,42~72h起效,48~96h作用最明显,可维持2~4周。肌肉注射,初始剂量一般12.5~25mg/次,2~4周一次,可渐增至50~100m
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