经皮雌激素的特点及其临床应用.pptVIP

并且不同部位给药的康美华?血E2水平稍有差异：38例绝经后健康女性接受康美华? 100ug/24小时7天治疗，贴于臀部或腹部的血浆雌二醇水平，结果显示：贴于臀部的Cmax及稳态雌二醇浓度分别比贴于腹部的高25%及17% * 1周 * 揭去保护层后，雌二醇贴片的粘性面应贴在躯干或臀部皮肤的清洁干燥部位。雌二醇贴片不应贴在乳房上或附近部位。不应选择油性的、有损伤的或发炎的部位。应避免腰围线，因为很紧的衣服可能擦掉贴片。坐姿时会擦掉贴片的部位同样应该避免在此类部位使用贴片。 打开包装袋并撕掉保护层后，应该立即使用贴片。贴上后应该紧压贴片约10秒钟，确定粘贴良好，特别是边缘周围。如果贴片脱开，应该通过按压使它保持粘贴。 贴片部位应该轮流更换，某一部位的使用应间隔至少一周。 如果贴片使用正确，患者可以如常沐浴或淋浴。然而，在非常热的洗澡水中或桑那浴时，贴片可能从皮肤脱开。 若使用未满七天之贴片就脱落了，应重新使用贴片。如果必要，应在七天给药期的剩余时间内使用一片新的贴片 如果病人忘记更换贴片，应在注意到此情况后尽快进行上述步骤。且必须在正常的七天给药期之后继续使用下一贴片。 * * This slide depicts the percent change from baseline in lumbar spine BMD observed throughout the study. The estradiol groups showed significant increases from baseline in mean lumbar spine BMD relative to placebo (P .05 at all time points). The mean percent change in BMD at 24 months ranged from +2.4% in the group treated with 0.025-mg/day estradiol to +4.7% with the 0.1-mg/day dose. In contrast, the placebo group experienced a mean change in BMD of -2.5% at 24 months. * 康美华 50μg 康美华 100μg * 贴片脱落的发生率 使用胶布固定贴片的比例 * * 康美华? --基质型经皮雌二醇给药系统 * 背衬层 (半透明聚乙烯) 保护层/ 防粘层 （使用前撕掉） 含有雌二醇的丙烯酸酯粘合基质（药物储库） 康美华?每周一贴，提供一周稳定的血雌二醇水平 * 平均浓度（pg/ml） 去除贴片 54名绝经后女性先后于腹部使用康美华 50 μg 及康美华 100μg 贴片，贴片使用12小时后，血浆雌二醇水平即可达到90%最大药物浓度，且能持续48小时。在7天使用期间，雌二醇血药浓度维持稳定。贴片移除后，血浆药物浓度在12小时内降至基线水平。康美华呈现线性药代动力学，剂量加倍则血药浓度加倍 Gordon SF. Am J Obstet Gynecol. 1995;173:998-1004. 7日 康美华 100μg 康美华 50μg 不同规格康美华?的药代动力学参数 剂量规格 应用部位 受试者(n) Cmax (pg/ml) Cmin (pg/ml) Cavg (pg/ml) 康美华? 25 腹部 24 32 17 22 康美华? 50 腹部 102 71 29 41 康美华? 100 腹部 139 147 60 87 康美华? 100 臀部 38 174 71 106 * Data on file Gordon SF. Am J Obstet Gynecol. 1995;173:998-1004. Taggart?W,?Dandekar?K,? et al. Menopause.?2000?Sep-Oct;7(5):364-9. 臀部 腹部 去除贴片 血浆雌二醇浓度（pg/ml） 时间（小时） 有研究显示不同部位给药的康美华?血E2水平稍有差异：38例绝经后健康女性接受康美华? 100ug/24小时7天治疗，贴于臀部或腹部的血浆雌二醇水平，结果显示：贴于臀部的Cmax及稳态雌二醇浓度分别比贴于腹部的高25%及17% 康美华?连续给药不出现体内蓄积 E2半衰期仅1-2h，不出现体内药物蓄积 * 血浆雌二醇浓度（pg/ml） 康美华? 100 μg Gordon SF. Am J Obstet Gynecol. 1995;173:998-1004. 雌酮 雌二醇 1周 2周 3周 康美华?雌二醇贴片的适应证 * CFDA批准的适应证： 激素补充治疗（HRT