3解热镇痛药和非甾体抗炎药剖析.ppt

第三章解热镇痛药和非甾体抗炎药 Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents 掌握典型药物的化学结构、理化性质及作用特点；非甾体抗炎药结构类型 理解阿司匹林的化学名、合成路线；芳基丙酸类非甾体抗炎药的构效关系 了解解热镇痛药和非甾体抗炎药的概念、分类、结构改造以及作用机制 第三章解热镇痛药和非甾体抗炎药 Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents 作用机制--选择性地抑制环氧合酶（COX）和（或）脂氧化酶（LOX）的活性，阻断或减少前列腺素类（PGs）和（或）白三烯类（LTs）的生物合成与释放，从而发挥解热、镇痛、抗炎作用。 作用于下丘脑体温调节中枢，抑制前列腺素的生物合成→解热 抑制外周组织前列腺素的生物合成→镇痛 抑制白三烯的生物合成→抗炎 第一节 解热镇痛药Antipyretic Analgesics 作用 使发热的体温恢复正常 缓解疼痛（钝痛） 分类 水杨酸类：阿司匹林 乙酰苯胺类：扑热息痛 吡唑酮类：安乃近 一、水杨酸类 早在15世纪就有记载咀嚼柳树皮(水杨苷)可以减轻疼痛。 1838年，从水杨树皮中提取水杨苷水解氧化得到水杨酸，1860年Kolbe首次用苯酚钠和二氧化碳成功地合成得到水杨酸。