第8~9章肾上腺素类解说.pptVIP

肾上腺素受体激动剂（拟肾上腺素药） 构效关系 肾上腺素受体激动剂（拟肾上腺素药） 构效关系 1. 儿茶酚胺类与非儿茶酚胺类 儿茶酚胺类：基本结构——苯环2、3位有羟基 非儿茶酚胺类： 苯环2、3位无羟基 儿茶酚胺类——去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素 非儿茶酚胺类——麻黄碱、间羟胺、去氧肾上腺素、沙丁胺醇 2. 儿茶酚胺类外周作用强：减少羟基则外周作用减弱、中枢作用增强 3. R2/R3的羟基减少时，不易被COMT破坏，作用时间延长、中枢作用增强(间羟胺、麻黄碱) 4. ?位碳原子的氢被甲基取代时，则不易被MAO氧化——作用时间延长(间羟胺、麻黄碱) 5. ?位羟基被取代，外周作用更强 (脂溶性降低，不易通过BBB) (多巴胺) 6. 氨基位的氢被取代后，对?的作用减弱，对?的作用增强 1、去甲肾上腺素(noradrenaline, NA) 作用机制：激动?受体为主(?1和?2)，对?1受体也有较弱的激动作用，较肾上腺素弱 对?2 无作用 药理作用： ?收缩血管(皮肤、黏膜、内脏血管) ?升高血压 ?兴奋心脏，作用较弱 ①收缩血管的强度： 皮肤粘膜BV?肾BV ?其他内脏BV ②对冠脉的影响：