第七章抗 肿 瘤 药概述.pptVIP

基础研究推动药物的发展 对肿瘤特性的研究和分子生物学、细胞生物学的研究进展 提供新的方向和新的作用靶点 细胞增殖动力学的研究 细胞周期中不同时期对药物敏感性不同，为临床采用联合用药和设计合理的治疗方案提供依据 抗肿瘤药分类-(作用原理和来源) ??? 烷化剂、 ??? 抗代谢药物、 ??? 抗肿瘤抗生素、 ??? 抗肿瘤植物药有效成分、 ??? 抗肿瘤金属化合物 等 烷化剂(Alkylating Agents) 定义 在体内能形成离子、缺电子活性中间体 或其他活性亲电基团 的化合物 作用于生物大分子（DNA,RNA,酶等)等上含有丰富电子的基团（氨基、羟基、羧基等） 发生共价键结合，使生物大分子丧失活性或断裂 烷化剂的毒副作用 属于细胞毒类药物 细胞毒作用 迅速分裂中恶性细胞 占优势 对增生较快的正常细胞，也有抑制作用 骨髓、肠上皮、毛发、生殖细胞 选择性差，毒性严重 烷化剂的分类 盐酸氮芥　 Chlormethine Hydrochloride Mechlorethamine 硫 芥 氮芥--缺点 只对淋巴瘤有效 对其它肿瘤如肺癌、肝癌、胃癌等无效 不能口服 选择性差 毒性大 （特别是对造血器官） 结构改造 氮芥为先导化合物 降低其毒性的作用 减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性 同时，也降低了氮芥的抗瘤活性 结构改造—改变R基团 芳香氮芥