第二十一章 抗高血压药综述.pptVIP

抗高血压药Antihypertensive drugs 河北医科大学药理教研室 苗庆峰 是一种常见的，以体循环动脉血压升高 为主的临床症候群。在未服用抗高血药 的情况下，收缩压≥140mmHg(18.7kPa)和/或舒张压≥90mmHg(12.0kPa)。 高血压的分类和病因 原发性(Primary) — 病因不清，占90-95% — 影响因素：遗传因素、膳食结构（高盐摄入）、 环境因素、肥胖、年龄等 继发性(Secondary) —肾和肾血管疾病：肾动脉狭窄、肾实质病变 —大血管病变：主动脉狭窄 —妊娠：妊高症 —内分泌疾病：嗜铬细胞瘤、原发性醛固酮增多症 —药物：避孕药，激素 — 神经系统疾病：脑瘤，外伤 血压水平的定义和分类 高血压治疗 非药物治疗： 　 限制钠摄入 　 控制体重　　对轻中度，尤其是轻度 　 适当运动　　高血压效果好． 药物治疗： 　 对轻中度高血压能长期控制，减少并发症的发生率　和死亡率，提高生活质量． 合理饮食 适量运动 戒烟限酒 心里平衡 血压的形成及影响因素 动脉血压 = 心输出量 × 外周血管阻力 抗高血压药物分类 1．利尿药：氢氯噻嗪 2．钙通道阻滞药：硝苯地平 3．交感神经抑制药： 1）中枢性降压药：可乐定，甲基多巴 2）神经节阻滞药：樟磺咪芬、美卡拉明 3）去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平、胍乙啶 4）肾上腺素受体阻断剂： ①β受体阻断药：普萘洛尔 ②α受体阻断药：哌唑嗪 ③α、β受体阻断药：拉贝洛尔 4．肾素－血管紧张素系统抑制药： 1）血管紧张素转化酶（ACE）抑制药：卡托普利 2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：氯沙坦 3）肾素抑制剂：雷米克林 5．血管扩张药：肼屈曲嗪、硝普纳、钾通道开放剂等。　 常用的抗高血压药 利尿药 钙通道阻滞药 肾上腺素受体阻断药 肾素-血管紧张素系统抑制药 -血管紧张素转化酶（ACE）抑制药 -血管紧张素Ⅱ受体阻断药 用作抗高血压的利尿药主要是噻嗪类中效利尿药，通过减少Na+和体液潴留，降低循环血容量而使血压下降，作用温和而持久，2-4周达早大疗效。 代表药物：氢氯噻嗪等。 高效利尿药（呋塞米等）用于高血压危象或肾功能不全的高血压患者。 【临床应用】 抗高血压的一线药物 单独应用：治疗轻、中度高血压 与其它利尿药合用：治疗中、重度高血压 【不良反应】 　RAAS活性增高 低血钾、高血糖、高血脂、高尿酸血症 【常用药物】 1.二氢吡啶类（DHPs）：硝苯地平、尼群地平、氨氯地平；对血管平滑肌作用强，较少影响心脏，可引起反射性心率加快。 2.苯硫氮卓类（BTZs）：地尔硫卓，对心脏作用略强 3.苯烷胺类（PAAs）：维拉帕米。对心脏作用强，对血管作用弱，引起负性频率、负性传导作用和负性肌力作用，不引起反射性心率加快。 【药理作用】 抑制Ca2+内流 1、对心脏的作用 （1）负性频率和负性传导作用 （2）负性肌力作用 （3）降低心肌耗氧量 维拉帕米和地尔硫卓作用明显 【药理作用】 2、对平滑肌作用 （1）血管平滑肌：主要舒张动脉，以冠状血管较为敏感 （2）其他平滑肌：支气管平滑肌较明显，大剂量松弛胃肠道、输尿管及子宫平滑肌 【药理作用】 3、其他作用：抑制血小板聚集，增加红细胞变形能力，降低血液黏滞度，改善血流动力学，逆转心脏重构，改进心脏功能，保护缺血心肌。 硝苯地平 【抗高血压作用特点】 降压作用快而强，选择性扩张小动脉，降低外周阻力；对轻、中、重度高血压均有效； 反射性引起心率加快，增高血浆肾素活性，合用β受体阻断药可避免； 兴奋心脏，对伴缺血性心脏病的高血压病人慎用； 对血脂、血糖、尿酸、电解质无不良影响； 口服10分钟起效，30-40分钟达最大疗效，持续3小时，可使用缓释制剂，一次使用，维持24小时。 硝苯地平 【临床应用】 可单独使用，也可与其他一线药物合用 轻、中、重度高血压病 用于心绞痛、肺动脉高压、外周血管痉挛性疾病 较新的二氢吡啶类药 对血管选择性高，扩血管作用较硝苯地平强 降压作用慢而维持时间长。 反射性心率加快少，老年性高血压适用 可用于各类高血压。 （一）?1肾上腺素受体阻断药 ?1-受体阻滞剂能阻断去甲肾上腺素和肾上腺素与血管壁上的?1-受体相结合，使血管平滑肌松弛，血压降低。 代表药物：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪 哌唑嗪（Prazosin) 药理作用： 中等偏强的降压作用，降低心脏前后负荷，抗心衰作用。 机制： 哌唑嗪（Prazosin)