07检验本肾上腺素受体阻断药综述.ppt

肾 上 腺 素 受 体 阻 断 药 给肾上腺素受体阻断药前后，儿茶酚胺对犬血压的作用 * * 第十一章 adrenoceptor blocking drugs (adrenoceptor antagonists) 分　类 ②b肾上腺素受体阻断药 ①a肾上腺素受体阻断药 ③a、b肾上腺素受体阻断药 第一节 α肾上腺素受体阻断药 Epinephrine Reversal 肾上腺素升压作用的翻转 α受体阻断药将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。 α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，与血管舒张有关的β受体未被阻断，所以肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来。 a. 非选择性 α受体阻断药 Phentolamine、tolazoline b. 选择性 α1受体阻断药 Prazosin、terazosin c. 选择性 α2 受体阻断药 yohimbine 分　类 phenoxybenzamine 短效类： 长效类： 一、非选择性α受体阻断药 酚妥拉明(phentolamine)和妥拉唑林(tolazoline) 短效类： 【体内过程】 酚妥拉明 妥拉唑林 口服维持3~6h 肌内注射维持30~45min 注射为主 【药理作用】 竞争性阻断α受体 1. 血管舒张 2.兴奋心脏 3. 其他：拟胆碱、拟组胺 血管舒张 血压 阻断α1受体 直接扩张血管 酚妥拉明: 机制： 血压 阻断突触前膜α2受体 NA 交感N(+) 【临床应用】 1.治疗外周血管痉挛性疾病 2.去甲肾上腺素滴注外漏 3.肾上腺嗜铬细胞瘤 血栓闭塞性脉管炎 冻　疮 雷诺综合征 鉴别诊断、骤发高血压危象、术前准备 4.抗休克 5.治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭 6.药物引起　　 的高血压 7.其他 【临床应用】 感染性、心源性和神经源性休克 合用去甲肾上腺素 1)拟交感胺药物过量所致的高血压 2)突然停用可乐定 3)应用MAO抑制药患者食用富含酪 胺食物后致高血压危象 新生儿的持续性肺动脉高压症、阳痿等 【不良反应】 低血压 胃肠平滑肌兴奋 心率加快 心律失常 心绞痛 第二节 β肾上腺素受体阻断药 β肾上腺素受体阻断药 与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体 分　类 ②选择性(b1 受体阻断药) ①非选择性(β1 β2受体阻断药) ②无内在拟交感活性 ①有内在拟交感活性 【药理作用】 1. β受体阻断作用 (1)心血管系统 (2)支气管平滑肌 ①抑制心脏 ②肝、肾、骨骼肌、冠脉血流减少 A.阻断β2受体 B.抑制心脏 阻断β2受体 诱发或加重哮喘 交感N(+) 外周阻力 (3) 代谢 (4)肾素：释放(-) 1) 脂肪代谢:分解 2) 糖代谢 b1 、 b3受体(-) 血浆VLDL 血浆甘油三酯 降低HDL 延缓用胰岛素后血糖水平的恢复 肾小球旁器细胞β1 受体(－) 掩盖低血糖症状 2.内在拟交感活性 (intrinsic sympathomimetic activity, ISA) 3.膜稳定作用 局部麻醉作用 奎尼丁样作用 4.其他 抗血小板聚集 降低眼内压 极高浓度时降低细胞膜对离子的通透性 【临床应用】 1. 心律失常：快速型心律失常 2. 心绞痛和心肌梗死 3. 高血压 4. 充血性心力衰竭 5. 其他 焦虑状态、甲亢、甲状腺危象、嗜铬细胞瘤、肥厚性心肌病、偏头痛、肌震颤、肝硬化上消化道出血、青光眼等 * 4.用于抗休克，能使心搏出量增加，血管舒张，外周阻力降低，并能降低肺循环阻力，防止肺水肿的发生，从而改善休克状态时的内脏血液灌注，解除微循环障碍。尤其对休克症状改善不佳而左室充盈压增高者疗效好。适用于感染性、心源性和神经性休克。但给药前必需补足血容量。有人主张合用去甲肾上腺素，目的是对抗去甲肾上腺素的。型收缩血管的作用，保留其归型加强心肌收缩力的作用。 5.有报告用酚妥拉明等血管扩张药治疗其他药物无效的急性心肌梗死及充血性心脏病所致的心力衰竭。在心力衰竭时，因心排出量不足，交感张力增加，外周阻力增高，肺充血和肺动脉压力升高，易产生肺水肿。应用酚妥拉明可扩张血管、降低外周阻力；使心脏后负荷明显降低、左室舒张末期压与肺动脉压下降、心搏出量增加，心力衰竭得以减轻。 6.其它妥拉唑啉可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压症，酚妥拉明可用于男性勃起功能障碍。 * *