STEAMI的溶栓治疗资料.pptVIP

STEAMI的溶栓治疗 CCU 背景 冠状动脉内血栓形成 梗死相关血管 IRA 梗塞相关血管的再通 治疗关键 方 法: 静脉内溶栓 冠脉内溶栓 直接PTCA（直接支架） 现状 美国每年约有100万人突发急性心肌梗塞。溶栓疗法是临床治疗血栓病的重要方法，自1959年用链激酶治疗心梗己有46年的历史了。 目前所有的溶栓药的 基本原理都是将纤溶酶原转变成纤溶酶，后者不仅能降解血栓中的纤维蛋白凝块，亦能降解血循环中的纤维蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，从而发挥溶栓作用。 而急于急性心梗的病理生理变化过程，要求理想溶栓药要有如下特点：快速特异有效，副作用小，价廉等。 目前用于治疗的溶栓剂可分为“血纤蛋白特异的”和“非血纤蛋白特异的”两种。 常用溶栓药物 一代 尿激酶（UK） ，链激酶（SK）　 二代 尿激酶原（pro-UK），　 　　　　重组链激酶　Recombinant Streptokinase （r一SK） 　　　　　阿替普酶 (艾通立，爱通立) Alteplase at-PA (rt-PA) 　 葡激酶 三代 重组葡激酶 瑞替普酶 (派通欣）Reteplase (r-PA) 　　Lanoteplase (n-PA) 　TNK-t-PA 替奈替普酶 （Tenecteplase） ?尿激酶（UK） 性状 从健康人尿中分离的，或从人肾组织培养中获得的一种酶蛋白。为白色或类白色无定形粉末，由分子量分别为33000和54000两部分物质组成，溶于水，每毫克酶蛋白的尿激酶活性应不低于70000国际单位。 药理 本品直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统，能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶，后者不仅能降解纤维蛋白凝块，亦能降解血循环中的纤维蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，从而发挥溶栓作用。 药代动力学　本品静脉给予后经肝脏快速清除，血浆半衰期约１５分钟。少量药物经胆汁和尿液排出。肝硬化等肝功能受损患者其半衰期延长。 用法　150万单位 30分钟静脉滴注 链激酶（SK） 　药理　能使纤维蛋白溶酶原转变为活性的纤维蛋白溶酶。 　药代动力学　血浆半衰期18-33分。 　用法（1）给药前半小时，先肌注异丙嗪25　mg、静注地塞米松2.5～5mg或氢化可的松25～50mg，以预防副反应（出血倾向、感冒样寒颤、发热等）。 　　（２）加速给药方案(30钟)．　　　　　　　　 　静脉滴注，150万单位溶于０.9%氯化钠100ml中，全量于30分钟内均匀输入 ． 尿激酶原（pro-UK） 第二代溶栓药 药理　全称单链尿激酶型纤溶酶原激活剂(Singlc chain urokinasc typc plasminogen activator , scu-PA), 最先由Duckert 等 (1978)在人胚胎肾细胞培养上清液中提取,与双链多肽的尿激酶不同的是,它是单链多肽,本身并无活性,进入机体后能特异性地与血栓部位的纤维蛋白结合,并被血栓部位存在的微量纤溶酶限制性水解成双链高分子尿激酶而呈现活性,后者再将血栓吸附的纤溶酶原转化成纤溶酶。通过这一连串的酶促反应,pro-U K的活性大大增加,引起血栓局部的纤溶现象,导致血栓溶解,而对血浆中的纤维蛋白原分解极少,对全身纤溶活性的影响限制在最小范围,因而表现出选择性溶栓作用 。 药代动力学　血浆半衰期6-8分。 用法　尿激酶原，20mg静推，继以60mg静脉注射60分钟 重组链激酶Recombinant Streptokinase （r一SK） 药理毒理　　重组链激酶与纤溶酶原以1：1克分子比结合成复合物，然后把纤溶酶原激活成纤溶酶． 药代动力学　血浆中的消除有快慢两个时相，半衰期分别为5～30分钟和83分钟，主要从肝脏经胆道排出，仍保留生物活性。 用法　r一 SK 150万 IU ＋ 5％葡萄糖或生理盐水 100ml， 30分钟静脉注人，用药前不用激素，溶栓过程中密切观察过敏反应，低血压及出血现象。如发生过敏反应可用抗过敏药或激素。对于特殊病人（如体重过低或明显超重），医生可根据具体情况适当增减剂量（按2万IU/kg体重计）。 组织纤溶酶原激活物 (tissue plasminogen activator, t-PA) t-PA 蛋白的结构功能特点 人t-PA 是来源于血管内皮细胞的纤溶系统的主要激活剂, t-PA 分子有五个结构域，各自有特