抗病原微生物药总结.ppt

二、外用抗真菌药 制霉菌素(nystatin) 抗菌谱广，但口服吸收较差，注射给药毒性较大，目前主要局部用药治疗皮肤、口腔及阴道念珠菌感染和阴道滴虫病。 第四十三章 抗病毒药 一、抗疱疹病毒药 阿昔洛韦(aciclovir，无环鸟苷) 具有强大的抗疱疹病毒作用，对乙型肝炎病毒有一定作用。为治疗单纯疱疹病毒感染的首选药，还可与免疫调节剂（干扰素）联合应用治疗乙型肝炎。 不良反应较少，孕妇禁用。 二、抗艾滋病病毒药 齐多夫定（zidovudine，AZT） 为胸苷类似物，口服吸收快，可通过血脑屏障。可竞争性抑制艾滋病病毒（HIV）逆转录酶而干扰病毒DNA的合成。临床主要用于治疗艾滋病及重症艾滋病相关症侯群，作为联合用药之一。 拉米夫定（lamivudine，3TC） 为核苷类逆转录酶抑制剂，对齐多夫定产生耐药性的HIV有效，临床主要与齐多夫定合用治疗艾滋病。 对乙肝病毒也有效，能竞争性抑制HBV-DNA聚合酶，同时终止DNA链的延长而选择性抑制乙肝病毒（HBV）的复制，适用于治疗HBV所致的慢性乙型肝炎。 常见不良反应有上呼吸道及胃肠道反应。孕妇禁用。 三、抗流感病毒药 利巴韦林（ribavirin，病毒唑） 为广谱抗病毒药，对多种RNA和DNA病毒均有抑制作用。临床对甲、乙型流感、疱疹、麻疹、结膜炎、甲型肝炎、流行性出血热及小儿腺病毒肺炎等都有一定的防治作用。 有较强的致畸作用，孕妇禁用。 金刚烷胺(amantadine) 能选择性抑制甲型流感病毒，阻止病毒进入宿主细胞并抑制其复制。主要用于防治甲型流感，亦可治疗帕金森病。主要不良反应为中枢神经系统和胃肠道反应，孕妇禁用。 四、抗肝炎病毒药 干扰素（interferon，IFN） 是机体细胞在病毒感染或其他诱导剂刺激下产生的一类具有生物活性的糖蛋白，主要分为α、β、γ三类。目前临床常用的是基因重组技术生产的α-干扰素。口服无效，需注射给药。 本品有广谱的抗病毒和免疫调节作用，用于治疗各种病毒感染性疾病。 耐药性：细菌的耐药状况严重，耐药机制主要是通过耐药质粒介导。在天然品之间有交叉耐药性，与半合成品之间无交叉耐药性。 用途：目前临床已少用，对立克次体（如斑疹伤寒、恙虫病）、支原体（如支原体肺炎）等引起的感染有一定的效果。 3、不良反应 （1）局部刺激 （2）二重感染：正常人的口腔、鼻腔、肠道等处有多种微生物寄生，由于互相竞争而维持相对平衡的共生状态。长期使用广谱抗生素后，敏感菌被抑制，不敏感菌和耐药菌乘机在体内大量繁殖，从而引起新的感染，称为二重感染或菌群失调症。常见的有念珠菌感染和耐药金葡菌感染（如伪膜性肠炎）。 （3）影响骨骼、牙齿的生长发育 （4）肝、肾毒性 土霉素(oxytetracycline) 土霉素的抗菌谱与四环素相同，抗菌活性比四环素弱，但对阿米巴原虫的作用较强。主要用于治疗肠道感染性疾病，特别用于治疗阿米巴痢疾。 二、半合成四环素类 多西环素（强力霉素，doxycycline）、 米诺环素（二甲胺四环素，minocycline） 1、体内过程 （1）多西环素口服吸收快而完全，受食物影响较小，但仍受牛奶及多价金属离子干扰；米诺环素脂溶性更高，吸收不受食物、牛奶等的影响。 （2）半衰期长 （3）多西环素主要由胆汁排泄形成肝肠循环，少部分经肾排泄；米诺环素脑脊液浓度比其他四环素类高，可经胆汁和肾排出，排泄慢。 2、作用和用途 多西环素作用较四环素强2~10倍，但较米诺环素略弱。与天然品间无明显交叉耐药。 多西环素多用于呼吸道感染；米诺环素主要用于敏感菌、衣原体、支原体、螺旋体、立克次体等引起的泌尿道、呼吸道、胆道、乳腺及皮肤软组织感染。 3、不良反应 多西环素常见胃肠刺激症状，二重感染少见；米诺环素易引起可逆性前庭反应出现眩晕、恶心等，还可引起光敏性皮炎。 §40-4 氯霉素 氯霉素(chloramphenicol) 1、药动学：体内分布广，脑脊液中浓度高。 2、抗菌作用与临床用途 抗菌谱：较广，对G-菌作用强，特别对伤寒沙门菌、流感嗜血杆菌作用强，但对铜绿假单孢菌无效；对G+菌的作用不如青霉素和四环素；对立克次体、沙眼衣原体、肺炎支原体、螺旋体等