函第十一章外用膏剂分析报告.ppt

药剂学 药剂学 第十一章 外用膏 剂 第一节 概述 一、外用膏剂的含义、特点与分类 2.分类 软膏剂 二、外用膏剂的经皮吸收 经皮传递系统（TDDS,TTS） 是一种经皮给药的新制剂 经皮肤给药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度，并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。 （一）TTS的特点与发展 优点: ①血药水平稳定 ，减少毒副作用。　 ②避免药物在胃肠道及肝首过作用，　 ③不必频繁给药。 缺点: ①皮肤的屏障作用使很多药物难以透过　 ②起效慢(数小时)　 ③对皮肤刺激 发展: 第三代制剂研究重点之一,美国2002年 DDT销售收入380亿，TTS占10% 未来: TTS市场份额将继续上升 外用膏剂的经皮吸收：药物通过皮肤进入血液的过程，包括释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段。 1.皮肤的基本生理结构与吸收途径 2.经皮吸收途径: （二）影响经皮吸收的因素 透皮吸收是一个复杂过程，一般主要影响包括药物的理化性质，基质的组成，给药部位的特性。 1.皮肤条件 （1）皮肤的部位：角质层的厚度、毛孔的多少等与药物的穿透吸收有关系。 此外，年龄、性别、种族等 （2）皮肤的状况：若皮肤屏障功能受损，药物吸收速度大大增加，但引起疼痛、过敏等的副作用也增加。 （3）皮肤的温度与湿度：温度增加，吸收也增加；皮肤湿度大，有利于角质层的水合作用，有利于吸收。 2、药物性质 皮肤细胞具有类脂质特性，非极性强，一般脂溶性药物比水溶性药物易穿透皮肤，而组织液是极性的，因此既有一定脂溶性又有一定水溶性的药物更易穿透。分子量大于600的药物已较难透过角质层。 3、基质性质 （1）基质的种类 O/W＞W/O＞吸水性＞动物油脂＞植物油＞烃类 （2）基质的pH：影响酸性药物和碱性药物吸收 （3）基质对药物的亲和力 （4）基质对皮肤水合作用 4.附加剂 （1）表面活性剂： （2）渗透促进剂 ：DMSO、氮酮 第二节 软膏剂 一、概述 1.定义：药物、药材细粉、药材提取物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂。 2.分类： 油脂性（按分散介质分） 水溶性 乳剂型（O/W，W/O） 3.特点： 局部作用：保护创面、润滑皮肤、局部治疗；多用慢性，禁用急性皮肤疾患 全身作用：药物经透皮吸收 TTS (Transdermal Therapeutic System) 4.质量要求 均匀、细腻， 粘稠性适当，易于涂布， 性质稳定：无酸败、异臭等变质现象， 无刺激性及其他不良反应， 用于溃疡创面的应无菌 二、软膏剂常用基质 基质是 软膏的赋型剂， 药物的载体， 制备优良软膏的关键， 分类：油脂性 水溶性 乳剂型（W/O，O/W） （一）、油脂性基质 特点：油腻、润滑、无刺激性，理化性质稳定，很少单独应用。 促进皮肤水合作用，可保护、软化皮肤， 释药性差 适用于遇水不稳定药物， 不适用于有渗出液的皮损，不易洗除， 加表面活性剂以增加吸水量，制成乳剂型基质。 1.油脂性基质 分类 ： 动、植物油脂 类脂类 烃类等。 1、 烃类 凡士林（vaselin） 石蜡（paraffin） 二甲硅油 （俗称硅油dimethicone） 2、 类脂 有乳化作用，可吸收较多量的水 羊毛脂（wool fat） 蜂蜡（beeswax） 鲸蜡（spermaceti） 3 、油脂类 麻油、棉籽油、花生油等。 （二）乳剂型基质 1.乳剂型基质是由水相、油相借助乳化剂的作用一定温度下乳化而成为半固体基质。 2.类型 ：O/W（雪花膏），W/O（冷霜） 3.特点： （1）稠度适中，易涂布， （2）需加防腐剂（O/W）、 保湿剂（甘油、丙二醇、）， （3）对油、水都有一定的亲和力，药物的释放、透皮吸收较快，不影响皮肤的正常功能。 （4）适用于多数药物，不适用于遇水不稳定的药物 （5）适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤骚痒症，不适用于糜烂、溃疡、水疱及脓疱症。 4.组成（与乳剂相似）乳剂型基质 水相 油相 乳化剂 乳化剂 肥皂类 高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类 多元醇酯类 吐温与司盘类 其它 【处方】硬脂酸120g 单硬脂酸甘油酯35g 液状石蜡60g 凡士林10g 羊毛脂50g 三乙醇胺4g 尼泊金乙酯1g 蒸馏水加至1000ml （三）水溶性基质 1.特点 由天然或合成的水溶性高分子物质所组