合贝爽钙拮抗剂临床应用分析报告.ppt

盐酸地尔硫卓的药理作用 ACC/AHA/ESC《房颤控制指南》2011 地尔硫卓经多项临床随机试验证实，可以作为控制快速房颤心室率的 I 类用药： 1、在紧急情况下，静脉地尔硫卓可以迅速控制房颤心室率，负荷量为静脉推注0.25mg/kg ，2-7分钟起效，随后以5-15mg/小时维持。 2、在静息、运动或者其他类型心血管应激时可以选择地尔硫卓的口服剂型（最好应用缓释制剂）控制心率，剂量为每日120-360mg. 合贝爽注射剂适应症及剂量 自从1974年合心爽在日本上市以来，已经走过了36个年头 * * * This is the additional date of suppresses glomerulosclerosis. This red line is control. Vertical axis is progression rate of glomerulo-sclerosis As you can see, Herbesser suppresses glomeruloscrelosis compared to control. But it is accelerated by long-acting type DHP-CCB such as Amlodipine and Felodipine 横坐标显示的是地尔硫卓的血药浓度，纵坐标是收缩抑制率，地尔硫桌在较小血药浓度10-7---10-6次方的时候就可以使冠脉达到完全收缩抑制，10-5次方式可以使大动脉扩张，而较大剂量时才作用于心肌，抑制心肌收缩。所以在临床应用时不必过分担心其对心肌收缩的抑制作用即其负性肌力作用 * * * 合贝爽注射剂临床应用 * 1968年 1974年 1989年 1999年 NORDIL STUDY 2002年 DILTAZIM 合心爽 心血管疾病治疗领域的里程碑 地尔硫卓 实验室研究 Herbesser 日本上市 Herbesser- Injection 日本上市 合贝爽90 缓释胶囊 中国上市 北欧（10881例） 合贝爽研究发表 田边制药向全球药典提供质量标准 《中国药典》 2000、05版地尔硫卓的质量标准为田边制药提供。 N S O C H 2 C H 2 N ( C H 3 ) 2 O C H 3 O H H O M e 地尔硫卓（合贝爽） 1.抑制平滑肌细胞Ca内流 冠脉血管 末梢血管 2.抑制心肌细胞Ca内流 冠脉血管扩张 末梢血管扩张 降低心率 抑制心肌耗氧量 抑 制 Ca 内 流 高血压 心绞痛 延长房室结传导 3.抑制窦房结、房室结 心律失常 * ★地尔硫卓 注射剂的临床应用★ 降低心率 平稳降压 保护心肌的钙拮抗剂 合贝爽 有效、快速降低心率 控制血压，不减少 冠脉、脑、肾的血流 治疗UAP * 房颤的治疗原则 AF治疗的目的 ——控制心率－基本措施 ——纠正心律紊乱－选择性措施 ——预防血栓栓塞－必要措施 主要是判定室率控制还是节律控制 开始选择的方案可能不成功，则转为另一个方案 不论是室率控制还是节律控制，必须注意抗凝预防血栓的问题 * 药物控制心室率——静脉用药 药物 推荐强度 证据级别 主要副作用 无旁道时的心率控制 β阻滞剂 钙拮抗剂 I类 I类 C B ↓BP, 传导阻滞↓HR, HF, 哮喘 ↓BP,传导阻滞↓HR, HF, 无旁道时的心率控制 胺碘酮 IIa类 C ↓BP，肺毒性，甲低，甲亢，视神经炎，角膜色素沉着，窦缓，华法林相互作用 合并心力衰竭 洋地黄类 胺碘酮 I类 IIa类 B C 地高辛中毒，传导阻滞，↓HR 同上 2006AHA/ACC房颤治疗指南 * 地尔硫卓vs维拉帕米 十篇钙拮抗剂控制房颤室率文献回顾 均为控制房颤心室率的有效药物 活动或静息时心率均能控制 起效时间均为数分钟 均可提高生活质量和运动耐量 直接对照研究，两者疗效相当 慎用或禁用于收缩功能降低的心衰患者，但维拉帕米的负性肌力 作用更明显 地尔硫卓、维拉帕米在哮喘和慢阻肺的病人长期应用，优于β受体阻滞剂 * 地尔硫卓 VS β受体阻滞剂 文献回顾 β受体阻滞剂 尽管所有β受体阻滞剂控制运动状态室率均有效，但控制静息态心率仅部分药物有效 控制静息态心率的有效性是药物依赖的，吲哚洛尔和纳多洛尔最有效。塞利洛尔和拉贝洛尔无效 剂量过大可导致运动耐量下降 β受体阻滞剂更适宜用于肾上腺素能神经张力较高的情况下室率控制 * 高血压急症的理想药物 不影响肾小球滤过率以及肾血流量； 很少或没有药物相互作用，尤其是与麻醉剂以及血管活性剂合用时； 很少或无恶化并发症的潜在作用，例如充血性心力衰竭、慢性阻塞性肺病急性发作以及轻微低血压的偏移作用(“